[发明专利]百草枯膏剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种农药新剂型生产领域，尤其是一种百草枯膏剂及其制备方法。 

背景技术

百草枯

化学名称：1,1’-dimethyl-4,4’-bipyridyliumion（1.1'-二甲基-4,4'联吡啶阳离子，英文通用名：paraquat）；

分子式：C₁₂H₁₄N₂Cl₂；

结构式：                                                

作用特点：百草枯在绿色植物的叶绿体中起效。叶绿体中的光合系统吸收光能制造糖，从而为植物提供养分。百草枯能准确进入被称作光合系统 I 的生化系统。该系统能产生自由电子以推动光合作用。百草枯离子与这些电子发生反应形成“自由基”。氧气迅速将这些自由基转化为过氧化物。这些过氧化物很容易和细胞膜内的不饱和脂肪酸发生反应。经过这一连串的化学反应，细胞膜被破坏，细胞内容物泄漏并混合，导致更大的破坏。整个过程极为迅速，因此百草枯不会发生可观测到的转移。 

二十世纪五十年代末，人们发现百草枯能控制绝大多数一年生杂草并抑制多年生杂草，随后在1962年首次推向市场，用于 100 多种作物的多种杂草（有害植物）控制，包括在各种气候条件下种植的各种谷物、油种、水果及蔬菜。由于百草枯能有效控制杂草并免除犁田埋草环节，因此它简化了作物的生产，从而在可持续耕作领域促成了许多革新。这节省了农户的时间，还有助于土壤的养护。百草枯是全世界使用最广的除草剂之一，为世界除草剂市场上第二大除草剂。它已在 100 多个国家获得使用许可。使用这种除草剂可减少耕种作业，有助于防止土壤被侵蚀，保持土壤湿度，有利于促进无需消耗时间和能量的“免耕农业”或“直播农业”开展。

但是，随着农林业对百草枯需求的激增，临床上百草枯中毒的发病率也明显上升，现已成为继有机磷农药之后第2大农药中毒品种，且按现有趋势特别是高毒有机磷农药禁用后百草枯很快可能成为导致农民中毒的第1位农药 ，百草枯中毒的主要原因是服毒自杀， 占国内文献报导病例数的99% ，其次是职业接触和意外中毒。以山东某医院收治的病人为例 ：百草枯中毒接诊量从2003的2人发展到2009年的72人，2010年将超过100人 ，其中服毒自杀占95.6%， 职业中毒为2.4%，其他为意外中毒。

为了保证人们的生命安全，减少中毒事故的发生，世界各国相继制定了针对百草枯的限用和禁用政策：美国于1978年2月发布规定 （43FR5782 ），将所有含百草枯的产品归于限制使用级农药，对其使用者实行资质认证即只有具有资质的施药者才能使用百草枯；在欧洲因涉及健康问题，瑞典于1983年宣布禁止使用百草枯，随后奥地利、丹麦和芬兰也先后宣布禁用百草枯 ，2007年7月11日欧盟法院裁定废除于2003年通过的百草枯登记，百草枯自此退出欧盟市场；在东南亚国家：菲律宾、马拉西亚、印度尼西亚，禁止百草枯用于油榈；2008年1月1日起，斯里兰卡禁止销售6.5%以上浓度的百草枯各种剂型的制剂。

在中国，2003年国家质量监督验检疫总局发布GB 19307-2003 (百草枯母药)和GB19308-2003 (百草枯水剂), 对百草枯产品的成分、含量等指标作了严格规定，要求百草枯母药和制剂必须添加催吐剂三氮唑嘧啶酮，其中百草枯阳离子与三氮唑嘧啶酮的质量比应控制为400±50 :1；2004年农业部农药检定所发出农药检 药政 （2004 ）18号 （关于加强百草枯和敌草快登记管理的通知）的文件， 一是要求生产企业在申请百草枯登记时必须提供催吐剂来源证明，批准使用的催吐剂必须网上备案， 新的催吐剂品种需提供急性、经口试验、催吐效果和对胃粘膜刺激等试验；二是停止受理和审批百草枯产品的新增出口登记和分装登记，已批准出口登记和分装登记的不再办理续展登记，原则上不再受理和批准百草枯混配制剂登记。

但是，由于百草枯的作用部位准确、快速的除草效果和耐雨性能以及与土壤接触失去活性而保留杂草根系、对作物安全的特性，使百草枯在保护性耕作体系中尤其是免耕技术中，发挥着关键而不可替代的作用，在近 50 年来的使用过程中，百草枯为世界各地的农民所接受，产生了巨大的社会及经济效益，同时还减少了土壤侵蚀的现象，已经成为不可或缺的农业用品。