[发明专利]氟苯尼考锌螯合物注射液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于兽医用药品领域，具体为一种用于治疗畜禽敏感性细菌感染的氟苯尼考锌螯合物注射液及其制备方法。

背景技术

氟苯尼考(Florfenico1)又名氟甲砜霉素、氟化氯霉素，化学名称为〔R-(R*，R*)〕-2，2-二氯-N-〔1-(氟甲基)-2-羟-2-〔4-(甲基磺酰)苯基〕乙基〕乙酰胺。氟苯尼考是美国Schering-Plough公司在上世纪70年代末研制开发的动物专用广谱抗菌药，其特点是抗菌谱广、吸收良好、体内分布广泛，对于敏感菌所致的畜禽细菌性疾病治疗效果显著，特别是无潜在的致再生障碍性贫血作用，也无致畸、致癌和致突变作用。氟苯尼考目前已在20多个国家上市，由于氯霉素有严重的致再生障碍性贫血的不良反应，已经禁止用于食品动物，因此，在动物疾病防治上，尤其是食品动物，氟苯尼考具有广阔的应用前景。氟苯尼考作为动物专用药主要用于治疗巴斯德氏菌和嗜血杆菌引起的牛呼吸道疾病，对梭杆菌引起的牛腐蹄病有较好疗效，亦用于敏感菌所致的猪、鸡传染病，如猪接触性传染性胸膜肺炎等。

现有的氟苯尼考剂型有注射剂、预混剂、粉剂等。另有报道称美国有氟苯尼考植入剂，用于治疗牛呼吸道疾病。中国国内所见剂型有针剂、粉剂等，也有过关于氟苯尼考脂质体的研究和水性混悬注射剂的报道。关于氟苯尼考制剂的专利，除粉剂外，以非水溶媒注射液和悬浮剂多见。如专利申请号为CN200710300061.X的中国发明专利申请公开了长效氟苯尼考油性注射液及其制备方法；专利CN91108502.54公开了氟化氯霉素药物组合物。专利申请号为CN200810220327.4的中国发明专利申请公开了一种氟苯尼考的悬浮乳剂及其制备方法和应用；专利申请号为CN200480021905.13的中国发明专利申请公开了含有氟苯尼考的兽用水性可注射悬浮液。目前未见有氟苯尼考与锌螯合物制备注射液技术专利。

锌是机体不可缺少的营养元素，机体内含2-3克，数十种与机体代谢有关的酶中都含有锌，作用很广泛。缺锌时核酸和蛋白质合成出现障碍，生长激素合成和分泌减少，发育迟缓，身材矮小，性器官发育不全。锌可维持上皮粘膜的组织正常。金属锌离子具有灭菌功能。细菌带负电荷，而锌离子具正电荷，因此，锌离子可吸附细菌并穿透细菌细胞壁，破坏菌体蛋白质合成，从而起到抗菌效果。锌离子能增强抗生素的抗菌作用，常将抗生素制成锌盐，如杆菌肽锌、吡哌酸锌、磺胺嘧啶锌等。细菌无处不在，来自致病细菌的感染严重的威胁到了人和动物的健康。近年来由于药物特别是抗生素的大量使用，细菌的耐药性问题和兽药残留问题的不断出现。

实用新型内容

本发明的目的是针对以上所述现有技术存在的不足，提供一种能增强氟苯尼考抗菌作用的氟苯尼考锌螯合物注射液。

本发明的另一目的是提供一种氟苯尼考锌螯合物注射液的制备方法。

为达到上述目的，本发明的技术方案是：氟苯尼考锌螯合物注射液，包括以下重量份数的组份：

氟苯尼考        10-50，

锌盐            1-5，

酰胺类溶剂      15-65，

辅助溶剂        10-65，

所述氟苯尼考优选的重量份数为20-40。

所述锌盐优选的重量份数为2-3。

所述锌盐可以是氧化锌、硫酸锌、氯化锌或者乙酸锌等，优选氧化锌。

所述酰胺类溶剂包括N，N---二甲基甲酰胺和N，N---二甲基乙酰胺。酰胺类溶剂选用其中的一种即可。

所述辅助溶剂为丙二醇或者丙三醇，优选丙二醇。

氟苯尼考锌螯合物注射液的制备方法，其包括的步骤为：将上述重量份数的酰胺类溶剂、约80-95％体积的辅助溶剂与锌盐混合，升温到65-75℃并保持1.5-2.5小时，然后将氟苯尼考溶解在所述混合溶液中，加入剩余的辅助溶剂，经砂芯滤棒过滤，所得澄清溶液灌封后经115℃流通蒸汽灭菌，可制得本发明的氟苯尼考注射液。