[发明专利]一种吲哚氨基酸衍生物的制备方法有效

专利信息
申请号: 201110446150.1 申请日: 2011-12-28
公开(公告)号: CN102584674A 公开(公告)日: 2012-07-18
发明(设计)人: 包明;冯秀娟;于晓强;许占威 申请(专利权)人: 大连理工大学
主分类号: C07D209/20 分类号: C07D209/20;C07D209/24
代理公司: 大连理工大学专利中心 21200 代理人: 梅洪玉
地址: 116024*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 一种 吲哚 氨基酸 衍生物 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种吲哚氨基酸衍生物的制备方法,以吲哚衍生物I为原料,与2-吗啉基乙酸乙酯II和间氯过氧化苯甲酸反应得到吲哚氨基酸衍生物III,其特征合成路线如下:

包括以下步骤:

(1)将吲哚及其衍生物I溶在有机溶剂中,在空气条件下加入间氯过氧化苯甲酸,然后加入2-吗啉基乙酸乙酯II;反应温度在0℃~100℃;

R1选自氢、烷基、苄基或烯丙基;

R2选自氢、烷基、甲氧基、卤素、硝基、氨基或羰基;

R3选自氢、烷基、甲氧基、卤素、硝基、氨基或羰基;

R4选自氢、烷基、甲氧基、卤素、硝基、氨基或羰基;

(2)使用步骤(1)得到的混合物,加入氢氧化钠溶液,用有机溶剂萃取,得到的有机物柱层析分离得到产物III。

2.如权利要求1中所述的一种吲哚氨基酸衍生物的制备方法,其特征还在于,所述有机溶剂选自四氢呋喃、甲基叔丁基醚、三氯甲烷、二氯甲烷、乙醚、丙醚、正丁醚、四氯化碳、石油醚、环己烷、正己烷或正庚烷;所述步骤(1)中吲哚衍生物与有机溶剂的摩尔比为1∶0.5~1∶100;所述步骤(2)中吲哚衍生物与提取的有机溶剂的摩尔比为1∶1~1∶100。

3.如权利要求1或2所述的一种吲哚氨基酸衍生物的制备方法,其特征还在于,步骤(2)的有机溶剂与所述步骤(1)中溶剂相同或不同;所述的有机溶剂为单一溶剂或混合溶剂。

4.如权利要求1或2中所述的一种吲哚氨基酸衍生物的制备方法,其特征还在于,所述步骤(1)中用于反应的间氯过氧化苯甲酸与吲哚衍生物的摩尔比为1∶1~1∶10。

5.如权利要求1或2中所述的一种吲哚氨基酸衍生物的制备方法,其特征还在于,所述步骤(1)中用于反应的吲哚及其衍生物与2-吗啉基乙酸乙酯的摩尔比为1∶1~1∶10。

6.如权利要求1或2中所述的一种吲哚氨基酸衍生物的制备方法,其特征还在于,所述步骤(2)中吲哚衍生物与氢氧化钠的摩尔比为1∶0.5~1∶100。

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