[发明专利]一种含吡罗昔康的外用透皮吸收剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种含吡罗昔康的外用透皮吸收剂及其制备方法。

发明背景

吡罗昔康是一种昔康类非甾体消炎药，其化学名为2-甲基-4-羟基-N-(2-吡啶基)-2H-1.2-苯并噻嗪-3甲酰胺-1.1-2氧化物。对慢性风湿性关节炎，变形性关节炎，腰痛症，肩关节周围炎，颈肩腕综合征的具有良好的镇痛消炎作用。目前主要的剂型有胶囊剂、片剂。

发明内容

本发明的目的是提供一种含吡罗昔康的外用透皮吸收剂，它具有使用方便，药效时间长，缓释的优点。将吡罗昔康用于制备皮肤局部用贴剂，粘胶骨架层固体量计算药物在贴剂中的含量为5.0％～39.2％。所述的贴剂有以下三部分组成：(1)背衬层，(2)含药的粘胶骨架层，(3)防粘层组成。背衬层可以是无纺布、弹力布、普通布、纸、聚氯乙烯膜、聚乙烯膜、聚丙烯膜或复合铝箔。防粘层可以是硅化纸、聚乙烯膜、聚丙烯膜、聚氟乙烯膜或聚苯乙烯膜。胶粘骨架层可以是丙烯酸树脂、聚异丁烯橡胶、硅橡胶或聚丙烯酸酯等，可以加入增塑剂或药物透皮吸收促进剂。增塑剂为柠檬酸三乙酯、矿物油、聚乙二醇、低分子醇类如丙二醇、甘油中的一种或几种的混合物。药物透皮吸收促进剂为油酸、萜烯树脂、薄荷油、桉叶油、月桂氮卓酮，或它们之间的混合物。

制备工艺如下：按配方要求先将吡罗昔康与有机溶剂或粘性基质混合，加入适量的增塑剂，然后加热搅拌，加入骨架成分，溶解分散均匀，冷却，于75℃以下干燥，除去有机溶剂然后涂布或覆盖相应材料上，固化，根据剂量要求切割贴片。

本发明的优点是：吡罗昔康外用透皮吸收剂通过贴敷皮肤给药，贴剂中的药物通过分子的扩散作用，在体内外药物浓度梯度的推动下进入皮肤，由毛细血管吸收进入全身血液循环，运送到各病变部位，达到治疗浓度而发挥疗效；或经皮肤吸收的药物由皮下组织直接扩散到达病变部位或靶部位而发挥作用。吡罗昔康外用透皮吸收剂主要用于骨关节炎、慢性风湿性关节炎，变形性关节炎，腰痛症等病症的治疗和症状的缓解。吡罗昔康透皮吸收剂是一种新型的给药系统，具有其他机型不能比拟的优点，如降低全身血药浓度，减少毒副作用；提高局部组织药物浓度，有利于定位治疗，同时还具有长效、缓释等优点，具有使用方便、不污染衣物等优点。

具体实施方式：

实例1、以丙烯酸树脂为骨架的含吡罗昔康贴剂的制法：取吡罗昔康9～10％，丙烯酸树脂中含有丙烯酸丁酯、甲基丙烯酸甲酯、丙烯酸异辛酯等共聚共混的胶黏剂中，加入分散在丙酮或油酸乙酯中的吡罗昔康原料，在温热条件下加入上述丙烯酸树脂中，使成均匀的溶液，均匀涂布在基材上，烘干、固化，按剂量裁剪。

实例2、以丙烯酸酯压敏胶为骨架的含吡罗昔康贴剂的制法：取固含量为26％的压敏胶100份，加入吡罗昔康12份，柠檬酸三乙酯28份，溶解，分散均匀，涂膜，挥发溶剂，烘干、固化，按剂量裁剪。

实例3、以丙烯酸钠为基质的巴布剂的制备：取吡罗昔康15％，丙烯酸钠12％，在通常用的交联剂或有机酸存在情况下，以丙二醇，水适量混合均匀，试验中要验证均匀性，特别是吡罗昔康的均匀分布的混合，然后涂布于基材中，根据涂抹厚度，调节含量。