[发明专利]arylhydrocarbon受体(AHR)的内源性配体,2-(1’H3’-吲哚羰基)噻唑-4-羧酸甲酯的合成新方法无效
申请号: | 201110443580.8 | 申请日: | 2011-12-27 |
公开(公告)号: | CN102775399A | 公开(公告)日: | 2012-11-14 |
发明(设计)人: | 张福治;张仁延;丁炬平;余强 | 申请(专利权)人: | 盛世泰科生物医药技术(苏州)有限公司 |
主分类号: | C07D417/06 | 分类号: | C07D417/06 |
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地址: | 215123 江苏省苏州市工业*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | arylhydrocarbon 受体 ahr 内源 性配体 h3 吲哚 羰基 噻唑 羧酸 合成 | ||
1.2-(1′H3′-吲哚羰基)噻唑-4-羧酸甲酯的合成新方法是采用优化关环方法的关键反应,第一步先以吲哚为起始原料制备简单的中间体羰基乙酰氯,再用四丁基锡还原得到其醛,处理后与1-半胱氨酸甲酯盐酸呀在碱性条件下反应关成未饱和的噻唑环,结晶纯化后用二氧化锰加热氧化得到理想的目标产物。
2.如权利要求所述,2-(1′H3′-吲哚羰基)噻唑-4-羧酸甲酯的合成新方法,其特征在于:所述优化的第三步反应是吲哚-3-羰基乙醛在室温下与1-半胱氨酸甲酯盐酸盐反应。
3.如权利要求所述2-(1′H3′-吲哚羰基)噻唑-4-羧酸甲酯的合成新方法,其特征在于:所述氧化化剂是指二氧化锰。
4.如权利要求所述2-(1′H3′-吲哚羰基)噻唑-4-羧酸甲酯的合成新方法,其特征在于原料易得,产率高,不需过柱,适合工业化生产,成本低,易于监控。
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