[发明专利]胆碱类似物修饰的脑靶向纳米给药系统及其制备方法无效
| 申请号： | 201110440907.6 | 申请日： | 2011-12-24 |
| 公开（公告）号： | CN103169985A | 公开（公告）日： | 2013-06-26 |
| 发明（设计）人： | 蒋晨;李剑峰 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | A61K48/00 | 分类号： | A61K48/00;A61K47/34;A61K9/14;A61P25/00;A61K47/22 |
| 代理公司： | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人： | 吴桂琴 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 胆碱 类似物 修饰 靶向 纳米 系统 及其 制备 方法 | ||
1.胆碱类似物修饰的脑靶向纳米给药系统，其特征在于，由树枝状高分子材料，亲水性聚合物，胆碱类似物和包含有目的基因的载体组成；
所述的树枝状高分子材料，亲水性聚合物和胆碱类似物组成靶向载体，其中，
亲水性聚合物与树枝状高分子材料的分子比是1～10∶1，胆碱类似物与树枝状高分子材料的分子比为1～10∶1；
所述的靶向载体与包含有目的基因的载体复合质量比为0.1～6∶1。
2.按权利要求1所述的胆碱类似物修饰的脑靶向纳米给药系统，其特征在于，所述的胆碱类似物为式(I)结构的化合物10，
3.按权利要求1所述的胆碱类似物修饰的脑靶向纳米给药系统，其特征在于，所述的树枝状高分子材料选自树枝状聚赖氨酸或聚酰胺-胺。
4.按权利要求1所述的胆碱类似物修饰的脑靶向纳米给药系统，其特征在于，所述的亲水性聚合物选自聚乙二醇PEG或聚氧乙烯；
5.按权利要求1所述的胆碱类似物修饰的脑靶向纳米给药系统，其特征在于，所述的包含有目的基因的载体选自质粒DNA或小干扰RNA。
6.权利要求1的胆碱类似物修饰的脑靶向纳米给药系统的制备方法，其特征在于，其包括步骤：
将树枝状高分子材料和亲水性聚合物以1∶1～10的分子比溶于pH值7.4～8.0的磷酸盐缓冲液中，室温搅拌30～120分钟，生成树状高分子材料-亲水性聚合物，超滤法除去未反应的亲水性聚合物，将胆碱类似物以1～10∶1的分子比与制得的树状高分子材料-亲水性聚合物反应2～24小时后生成子靶向载体，超滤法除去未反应的胆碱类似物；制得的靶向载体溶于等渗磷酸盐缓冲液中，与含有目的基因的载体以0.1～6∶1的质量比，涡旋复合得脑靶向纳米基因给药系统。
7.按权利要求6的方法，其特征在于，所述的胆碱类似物为式(I)结构的化合物10。
8.权利要求1的胆碱类似物修饰的脑靶向纳米给药系统在介导高胆碱转运体密度区域的外源基因的表达中的用途。
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