[发明专利]紫杉烷类化合物及其制备方法有效
| 申请号： | 201110434548.3 | 申请日： | 2011-12-22 |
| 公开（公告）号： | CN103172654A | 公开（公告）日： | 2013-06-26 |
| 发明（设计）人： | 胡雪峰;袁哲东;杨玉雷 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院;江苏正大天晴药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07F7/18 | 分类号： | C07F7/18;C07D305/14;C07D413/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 200040*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 紫杉 化合物 及其 制备 方法 | ||
1.一种式V的化合物：
式V，
其中，R1选自硅烷基，优选三甲基硅烷基、三乙基硅烷基、三异丙基硅烷基、叔丁基二甲基硅烷基、叔丁基二苯基硅烷基，更优选三乙基硅烷基。
2.一种式V的化合物的制备方法，包括如下步骤：
(1)10-DAB为原料与硅烷化试剂反应，制备式III化合物，
(2)式III化合物与甲基化试剂反应，制备式IV化合物，
(3)式IV化合物与式II化合物进行缩合反应，制备得到式V化合物，
其中，R1选自硅烷基，优选三甲基硅烷基、三乙基硅烷基、三异丙基硅烷基、叔丁基二甲基硅烷基、叔丁基二苯基硅烷基，更优选三乙基硅烷基。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其中步骤(1)中使用的硅烷化试剂是三乙基氯硅烷，使用的溶剂是吡啶，反应温度是0℃。
4.根据权利要求2所述的制备方法，其中步骤(1)中使用的硅烷化试剂是三乙基氯硅烷，使用的溶剂是DMF，碱是咪唑，反应温度是0℃。
5.根据权利要求2所述的制备方法，其中步骤(2)中使用的甲基化试剂是碘甲烷，使用的溶剂是四氢呋喃，碱性物质是LiHMDS，反应温度是0℃。
6.根据权利要求2所述的制备方法，其中步骤(3)中使用的缩合剂是DCC和DMAP，使用的溶剂是甲苯，反应温度是25℃。
7.一种由式V化合物制备卡巴他赛的方法，包括如下步骤：
(a)式V化合物脱掉硅烷基保护基制备得到化合物6，
(b)化合物6与甲基化试剂反应制备得到化合物7，
(c)由化合物7制备得到卡巴他赛，
其中，R1选自硅烷基，优选三甲基硅烷基、三乙基硅烷基、三异丙基硅烷基、叔丁基二甲基硅烷基、叔丁基二苯基硅烷基，更优选三乙基硅烷基。
8.根据权利要求7的方法，其中步骤(a)中使用的溶剂为DCM；反应温度为0-20℃；反应在氟化氢-三乙胺存在下进行。
9.根据权利要求7的方法，其中步骤(b)中使用的溶剂是DMSO；反应温度为0-20℃，优选0℃；使用的碱性物质为氢化钠。
10.根据权利要求7的方法，其中步骤(c)中使用的溶剂是HCl/乙醇；反应温度为-10-10℃，优选-2-5℃。
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