[发明专利]5-氨基嘧啶硫酮类化合物及其制备方法无效
| 申请号: | 201110434099.2 | 申请日: | 2011-12-22 |
| 公开(公告)号: | CN102408380A | 公开(公告)日: | 2012-04-11 |
| 发明(设计)人: | 章国林;邵展颖;陈俊;潘钦孩;俞永平 | 申请(专利权)人: | 浙江大学 |
| 主分类号: | C07D239/47 | 分类号: | C07D239/47;C07D409/04;A61P35/00 |
| 代理公司: | 杭州中成专利事务所有限公司 33212 | 代理人: | 金祺 |
| 地址: | 310027 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 氨基 嘧啶 酮类 化合物 及其 制备 方法 | ||
1.5-氨基嘧啶硫酮类化合物,其特征是结构式为:所述R1和R2均为单取代的芳环、单取代的芳杂环、多取代的芳环或多取代的芳杂环。
2.根据权利要求1所述的5-氨基嘧啶硫酮类化合物,其特征是为以下任意一种:
5-氨基-6-(4-溴苯基)-4-(4-氯苯基)嘧啶-2(1H)-硫酮,结构式为:
5-氨基-6-(4-(苄氧基)苯基)-4-(4-氯苯基)嘧啶-2(1H)-硫酮,结构式为:
5-氨基-4-(4-氯苯基)-6-(4-甲氧基苯基)嘧啶-2(1H)-硫酮,结构式为:
5-氨基-4-(4-氯苯基)-6-(4-氟苯基)嘧啶-2(1H)-硫酮,结构式为:
5-氨基-4,6-二(4-氯苯基)嘧啶-2(1H)-硫酮,结构式为:
5-氨基-6-(2-溴苯基)-4-(4-氯苯基)嘧啶-2(1H)-硫酮,结构式为:
5-氨基-4-(4-氯苯基)-6-苯基嘧啶-2(1H)-硫酮,结构式为:
5-氨基-6-(4-溴苯基)-4-(4-甲基苯基)嘧啶-2(1H)-硫酮,结构式为:
5-氨基-6-(4-溴苯基)-4-苯基嘧啶-2(1H)-硫酮,结构式为:
5-氨基-4,6-二(4-溴苯基)嘧啶-2(1H)-硫酮,结构式为:
5-氨基-6-(4-溴苯基)-4-(4-甲氧基苯基)嘧啶-2(1H)-硫酮,结构式为:
5-氨基-6-苯基-4-(4-甲基苯基)嘧啶-2(1H)-硫酮,结构式为:
5-氨基-6-(4-苄氧基苯基)-4-(4-甲基苯基)嘧啶-2(1H)-硫酮,结构式为:
5-氨基-4-(4-氯苯基)-6-噻吩嘧啶-2(1H)-硫酮,结构式为:
3.如权利要求1或2所述的5-氨基嘧啶硫酮类化合物的制备方法,其特征是依次包括以下步骤:
1)、将烯烃叠氮化合物和硫脲在溶剂中于室温~60℃反应,直至TLC检测反应结束;烯烃叠氮化合物和硫脲的摩尔比为1∶1~2;
所述烯烃叠氮化合物的结构式为:
2)、将步骤1)所得物进行抽滤,得5-氨基嘧啶硫酮类化合物。
4.根据权利要求3所述的5-氨基嘧啶硫酮类化合物的制备方法,其特征是:所述烯烃叠氮化合物为1-(4-氯苯基)-3-(4-溴苯基)烯烃叠氮、1-(4-氯苯基)-3-(4-(苄氧基)苯基)烯烃叠氮、1-(4-氯苯基)-3-(4-甲氧基苯基)烯烃叠氮、1-(4-氯苯基)-3-(4-氟苯基)烯烃叠氮、1-(4-氯苯基)-3-(4-氯苯基)烯烃叠氮、1-(4-氯苯基)-3-(2-溴苯基)烯烃叠氮、1-(4-氯苯基)-3-苯基烯烃叠氮、1-(4-甲基苯基)-3-(4-溴苯基)烯烃叠氮、1-苯基-3-(4-溴苯基)烯烃叠氮、1-(4-溴苯基)-3-(4-溴苯基)烯烃叠氮、1-(4-甲氧基苯基)-3-(4-溴苯基)烯烃叠氮、1-(4-甲基苯基)-3-苯基烯烃叠氮、1-(4-甲基苯基)-3-(4-苄氧基苯基)烯烃叠氮或1-(4-氯苯基)-3-噻吩烯烃叠氮。
5.根据权利要求4所述的5-氨基嘧啶硫酮类化合物的制备方法,其特征是:所述溶剂为极性溶剂。
6.根据权利要求5所述的5-氨基嘧啶硫酮类化合物的制备方法,其特征是:所述极性溶剂为甲醇、乙醇、N,N-二甲基甲酰胺、四氢呋喃、二氧六环、乙腈或氯仿。
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