[发明专利]酚磺乙胺微球制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属生物医药领域，具体涉及一种稳定的酚磺乙胺微球制剂及其制备方法。

背景技术

酚磺乙胺能使血小板数量增加，并增强血小板的凝集和黏附力，促进凝血活性物质的释放，从而产生止血作用。其止血作用系通过促进凝血过程而发挥作用，能够增加血液中血小板数量，增强其聚集性和粘附性，促进凝血物质的释放，以加速凝血。临床上用于预防和治疗外科手术出血过多，血小板减少性紫癜或过敏性紫癜以及其它原因引起的出血。

酚磺乙胺可与其他类型止血药合用。现临床使用制剂为注射剂和片剂。本发明提供一种酚磺乙胺的微球制剂。

发明内容

本发明提供一种酚磺乙胺微球制剂及其制备方法。

本发明通过将酚磺乙胺载入微球达到本发明目的，所述微球基质选自淀粉、白蛋白、明胶、壳聚糖或乙基纤维素。

本发明酚磺乙胺微球的基质优选乙基纤维素，所述乙基纤维素的粘度为20-100cP，优选30-60cP，更优选40-50cP。

本发明还提供一种制备酚磺乙胺微球的方法，具体为乳化溶剂扩散法。这种方法制备得到的酚磺乙胺微球，外观圆整、无粘连、粒度分布均匀。

以下通过具体的实施例对本发明作进一步详细的说明。正如本领域技术人员所应知道的，本发明中所表述的实施方案和实施例仅以举例的目的提供，并不构成对具体技术方案中物质类别的的选择、微球的制备方法，以及相关用途的限制。

具体实施方式

称取酚磺乙胺原料药0.5g，乙基纤维素2.5g，将乙基纤维素溶解于适量的乙酸乙酯中，加入酚磺乙胺原料药溶解得有机相；另取0.2％的吐温-80溶解于用乙酸乙酯饱和的水溶液中，制得水相。在搅拌条件下，将有机相缓缓加入到水相中制得酚磺乙胺乳液，继续搅拌1小时，向该乳液中加入乙酸乙酯总量8倍体积的水，直至乙酸乙酯充分扩散到水相中，在此过程中乳滴固化为球形颗粒析出，低速离心沉降，过滤，洗涤，室温避光干燥16小时，即得酚磺乙胺微球。