[发明专利]含有甲硝唑的外用药剂

说明书

技术领域

本发明属生物医药领域，具体涉及一种含有甲硝唑的外用药剂，以及这种外用药剂的制备方法。

背景技术

甲硝唑Metronidazole该化学品为白色或微黄色结晶或结晶性粉末；有微臭，味苦而略咸。在乙醇中略溶，在水或氯仿中微溶，在乙醚中极微溶解。熔点为159℃-163℃。化学名：2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇(2-methyl-5-nitroimidazole-1-ethanol)，属硝基咪唑类合成抗菌药。具广谱抗厌氧菌和抗原虫的作用，临床主要用于预防和治疗厌氧菌引起的感染，如呼吸道、消化道、腹腔及盆腔感染，皮肤软组织、骨和骨关节等部位的感染以及脆弱拟杆菌引起的心内膜炎、脑脓肿、败血症及脑膜炎等，此外还广泛应用于预防和治疗口腔厌氧菌感染。

本发明克服现有甲硝唑外用药剂的不足，提供一种使用方便、清洁、疗效可靠的以甲硝唑作为活性成分的外用药剂。

发明内容

本发明目的在于提供一种使用方便、清洁、疗效可靠的以甲硝唑作为活性成分的外用药剂，其组成明确，制备方法简单，疗效可靠，提高患者使用的顺应性和安全性。

本发明还提供这种药剂的制备方法。

本发明包括以下内容：

一种含有甲硝唑的外用药剂，其特征在于，含有作为药用活性成分的甲硝唑和药学上适宜于外用的基质。

本发明外用药剂采用搽剂形式，基质主要选自下述成分之一种或几种：乙醇、植物油、液体石蜡。本发明外用药剂还可采用凝胶形式，基质主要由固体基质卡波姆、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、甲壳素中之一种或几种与10％-50％(乙醇/水，V/V)浓度的乙醇水溶液混合组成。

本发明外用药剂还含有防腐剂。所述防腐剂选自羟苯乙酯，其用量占基质的0.05-0.15％(W/V)。

本发明还提供所述外用药剂的制备方法，包括以下步骤：

(1)取处方量固体基质溶于部分乙醇水溶液，搅拌加热，使其充分溶胀；

(2)将乙醇水溶液分次加入至适宜粘度，搅拌均匀，作为基质；

(3)取处方量甲硝唑加入到适量乙醇中，搅拌均匀，分装，即得。

本发明所述的外用药剂，优选采用凝胶形式，采用下述基质组合：固体基质卡波姆、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、甲壳素中之一种或几种与10-50％(乙醇/水，V/V)浓度的乙醇水溶液混合组成，从而得到混合均匀、粘度适中、易于涂覆的凝胶。

将本发明凝胶涂覆于皮肤表面，涂覆均匀，不产生油污，几乎不产生不适的感觉，易于被患者接受。

具体实施方式

实施例1

处方：甲硝唑2g  卡波姆188 30g  羟苯乙酯1g  乙醇  适量

工艺：取30g卡波姆用30％乙醇200ml水浴加热，搅拌，使其充分溶胀；然后将300ml的30％乙醇分次加入，边加边搅拌，使均匀，作为基质。取甲硝唑加入到10ml乙醇中，搅拌均匀，然后加入羟苯乙酯，使均匀，加入到上述基质中，搅拌均匀，制成500ml，分装，即得。

实施例2

处方：甲硝唑2g  卡波姆188 40g  羟苯乙酯1g  乙醇  适量

工艺：取30g卡波姆用30％乙醇200ml水浴加热，搅拌，使其充分溶胀；然后将300ml的30％乙醇分次加入，边加边搅拌，使均匀，作为基质。取甲硝唑加入到10ml乙醇中，搅拌均匀，然后加入羟苯乙酯，使均匀，加入到上述基质中，搅拌均匀，制成500ml，分装，即得。

实施例3

处方：甲硝唑2g  卡波姆188 25g  羟苯乙酯1g  乙醇  适量

工艺：取25g卡波姆用30％乙醇200ml水浴加热，搅拌，使其充分溶胀；然后将300ml的30％乙醇分次加入，边加边搅拌，使均匀，作为基质。取甲硝唑加入到10ml乙醇中，搅拌均匀，然后加入羟苯乙酯，使均匀，加入到上述基质中，搅拌均匀，制成500ml，分装，即得。