[发明专利]姜黄素C及其衍生物C3在防治视网膜黄斑变性药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201110432473.5 申请日: 2011-12-16
公开(公告)号: CN102600115A 公开(公告)日: 2012-07-25
发明(设计)人: 刘健康;冯智辉;邹璇;曹可;岳婷婷;周波 申请(专利权)人: 西安交通大学
主分类号: A61K31/12 分类号: A61K31/12;A61P27/02
代理公司: 西安智大知识产权代理事务所 61215 代理人: 弋才富
地址: 710048*** 国省代码: 陕西;61
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摘要:
搜索关键词: 姜黄 及其 衍生物 c3 防治 视网膜 黄斑 变性 药物 中的 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及生物学和医药学领域,特别涉及姜黄素C及其衍生物C3在防治视网膜黄斑变性药物中的应用。

背景技术

年龄相关性视网膜黄斑变性(AMD)是发生于中老年人中的致盲性眼病之一,其病因不明,可能与黄斑长期慢性光损伤、遗传、代谢、种族、饮食等多种因素有关。研究结果表明,AMD的发病与视网膜色素上皮(retinal pigment epithelium,RPE)细胞的萎缩和变性有着很大的关系。RPE细胞位于神经视网膜和脉络膜之间,在正常的情况下,RPE细胞在很多重要的眼部功能中都起着关键性的作用,如吞噬感光细胞外节段,神经视网膜的生理吸附,血视网膜的维护以及众多离子、生长因子和细胞因子的运输和分泌。它的退化可以诱发出很多视网膜疾病,包括AMD。

当RPE细胞受到损伤时,成熟的RPE细胞会停止增生,而产生形态的增大。在这种病理情况下,功能缺失或者恶化了的RPE细胞最终会导致与之相关的光感受器的损伤而产生视力的退化。在AMD这种病变中,RPE细胞会丧失有效地降解感光废料的功能,导致废料在视网膜上堆积。功能不全的RPE细胞还会导致光感受器功能的退化,这会对视力造成极大的损伤。

除此以外,还有一些其他方面的假说:(1)氧化损伤学说:视网膜对氧的消耗量远高于其他组织,其光感受器细胞外节富含多聚不饱和脂肪酸,因此,长期暴露在光线的辐射之下,更易受到氧化刺激的破坏,所以,有人提出了AMD的氧化损伤机制。(2)血管模式机制:血管模式认为,AMD是一种血管性疾病,以原发性脉络膜血管灌注异常为主要特征,继发视网膜色素上皮细胞损害,从而导致AMD。血管模式强调了动脉硬化和高血压在AMD发病过程中的重要性,认为AMD与动脉硬化之间存在着相似的危险因素和发病机制。(3)遗传与基因学说:研究表明AMD具有一定的家族倾向性,大约1/4AMD的发生是由遗传因素决定的,近10年的研究发现有几种基因与之有关如CFH,C2,ABC1,ABCA4,EFEMP1,VMD2,TIMP3等。临床通过对家庭聚集、单卵双胞胎患者等的研究证实遗传因素在AMD的发生中占有主要地位。

目前针对年龄相关性视网膜黄斑变性的治疗方法如下:

临床上引起视力严重不可逆损害的AMD类型通常是湿性AMD,以脉络膜新生血管(choroidal neovascularization,CNV)的形成为主要特征。湿性AMD的治疗是以破坏和抑制新生血管为目的,其治疗方法虽有多种,如激光光凝术、经瞳孔温热疗法、光动力疗法、手术及放射疗法等,但效果有限,多以延缓视力进一步下降为目的,很难达到有效控制疾病进程的要求。

组织工程1988年被正式定义为:应用生命科学与工程学的原理与技术,在正确认识哺乳动物的正常及病理两种状态下的组织结构与功能关系的基础上,研究、开发用于修复、维护、促进人体各种组织或器官损伤后的功能和形态的生物替代物的一门新兴学科。组织工程的提出、建立和发展,为解决组织、器官缺损修复和功能重建提供了新的策略,它能以少量种子细胞经体外扩增后与生物材料结合,修复较大的组织或器官缺损,重建生理功能,为最终实现无损伤修复组织缺损和真正意义上的形态、结构与功能重建提供了指导意义,但其研究基础太浅,还无法实现。

发明内容

为了克服上述现有技术存在的不足,本发明的目的在于提供姜黄素C及其衍生物C3在防治视网膜黄斑变性药物中的应用,姜黄素及其衍生物具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、利胆、抗肝细胞毒性、抗风湿、抑菌、抗低血压、低胆固醇以及抗老年痴呆症等广泛的药理作用,属疗效高、安全、精简的药物。

为了达到上述目的,本发明所采用的技术方案是:

姜黄素C及其衍生物C3在防治视网膜黄斑变性药物中的应用,姜黄素C和其衍生物C3对丙烯醛诱导的ARPE细胞死亡起抑制效果,

所述的姜黄素C的结构式为姜黄素衍生物C3的结构式为

姜黄素C及其衍生物C3对丙烯醛诱导的ARPE细胞线粒体膜功能衰退具有抑制作用。

姜黄素C及其衍生物C3对丙烯醛诱导的活性氧自由基具有清除作用。

姜黄素C及其衍生物C3保护机理是通过激活细胞的二相酶保护体系来完成的。

本发明的优点:姜姜黄素C及其衍生物C3与其他药物或方法比较,疗效更高、更安全、无任何毒副作用。长期服用对临床治疗年龄相关性黄斑病变有显著作用,是治本的有效方法,具有广泛应用的市场前景。这为姜黄素衍生物在临床的广泛应用开辟了一条新的医药途径。

附图说明

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