[发明专利]西弗碱类化合物在制备抑制NDM-1活性的药物中的应用有效
申请号: | 201110420195.1 | 申请日: | 2011-12-15 |
公开(公告)号: | CN103156844B | 公开(公告)日: | 2016-11-16 |
发明(设计)人: | 饶子和;杨诚;娄智勇;肖燕燕;夏强;刘伟;谢楠楠 | 申请(专利权)人: | 天津市国际生物医药联合研究院 |
主分类号: | A61K31/42 | 分类号: | A61K31/42;A61K31/137;A61K31/167;A61P31/04 |
代理公司: | 北京德恒律师事务所 11306 | 代理人: | 陆鑫;房岭梅 |
地址: | 300457 天津市滨*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 西弗碱类 化合物 制备 抑制 ndm 活性 药物 中的 应用 | ||
1.西弗碱类化合物在制备抑制耐药细菌活性的药物中的应用,所述西弗碱具有下列结构通式(I):
其中,A环为芳环基团或杂芳环基团;
B环为芳环基团或杂芳环基团;
R1选自氢、羟基、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、或硝基;
R2选自氢、羟基、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、硝基、苯甲酰基、C1-C4烷酰氨基、或芳氧基;和
X代表不存在、或者为亚甲基、或亚乙基。
2.根据权利要求1所述的应用,其中,所述芳环基团选自苯环基团或萘环基团。
3.根据权利要求1所述的应用,其中,所述杂芳环基团为含有1-3个杂原子的5-6元单杂芳环基团,所述杂原子选自氧、氮或硫。
4.根据权利要求3所述的应用,其中,所述杂芳环基团选自呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、异噻唑基、恶唑基、异恶唑基、1,2,4-恶二唑基、1,3,4-恶二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,3,4-噻二唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基。
5.根据权利要求1所述的应用,其中,所述西弗碱类化合物选自以下化合物:
6.根据权利要求1所述的应用,其中,所述耐药细菌对于β-内酰胺类抗生素、氨基糖苷类、喹诺酮类抗菌药物具有耐药性。
7.根据权利要求1所述的应用,其中,所述耐药细菌是产新德里金属β-内酰胺酶(NDM-1)耐药细菌。
8.根据权利要求7所述的应用,其中,所述产NDM-1耐药细菌选自大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌、变形杆菌、弗劳地枸橼酸菌、产酸克雷伯菌、摩根摩根菌、普罗威登菌中的一种或多种。
9.根据权利要求1所述的应用,其中,所述药物包含所述西弗碱类化合物和一种或多种β-内酰胺类抗生素。
10.根据权利要求9所述的应用,其中,所述β-内酰胺类抗生素选自青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类和碳青霉烯类抗生素中的一种或多种。
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