[发明专利]N-苯基取代噻唑甲酰胺类化合物的制备及杀菌活性

说明书

技术领域

本发明涉及N-苯基取代噻唑甲酰胺类化合物的制备方法及杀菌活性，属于一类可作为杀菌剂的新农药。

背景技术

近年来，新开发的农药品种有80％都是杂环化合物，其中以含氮杂环最为重要。噻唑类化合物因其良好的生物活性和高效低毒的特点受到了广泛的研究。为了寻找活性更好的高效低毒的广谱杀菌剂，选取2-甲基-4-三氟甲基噻唑甲酰氯和取代苯胺合成了化合物a-b。

发明内容

本发明的目的在于公开N-苯基取代噻唑甲酰胺类化合物a-b的制备方法及杀菌活性。

本发明所述的N-苯基取代噻唑甲酰胺类化合物是通过以下方法制备合成的，其特征在于包括以下过程：三口瓶中加入0.01mol的2-甲基-4-三氟甲基噻唑甲酰氯，甲苯30ml，0.01mol的取代苯胺，0.01g三乙胺，加热至回流，反应8小时，蒸发除去溶剂，加水20ml搅拌30min，水相用乙酸乙酯萃取，有机相用10％NaHCO₃，水，盐水洗涤，旋干得到粗产品，将所得固体用重结晶或者柱层析等方法分离得到目标化合物a-b。化合物a-b均为灰色粉末。

本发明所述的N-苯基取代噻唑甲酰胺类化合物的杀菌活性是通过以下方法测定的：参照中华人民共和国农业部编写的《农药室内生物测定试验准则》中的方法NY/T1156.2-2006进行。采用含药马铃薯琼脂培养基法(PDA)测试了目标化合物对：D：花生褐斑peanut brown spot(Cercospora rachidicola)；F：番茄早疫tomato early blight(Alternaria solani)；G：小麦赤霉Wheat head Scab(Gibberella zeae)；I：苹果轮纹Apple Ring rot(Physalospora piricola)；L：黄瓜灰霉病菌cucumber gray mold(Botrytis cinerea)；N：油菜菌核病菌rape sclerotiniose(Sclerotinia sclerotiorum)；Rc：禾谷丝核菌Rhizoctonia cerealis；T：水稻纹枯病菌rice sheath blight(Pellicularia sasakii)的活性。以噻呋酰胺(thifluzamide，95％原药)为对照药剂，另设空白对照(CK)。药剂配制方法：准确称取2mg样品，先用0.2mL N，N-二甲基甲酰胺(DMF)溶解，再加入含质量分数为0.1％吐温-80的无菌水3.8mL，搅拌均匀，配制成500mg/L的药液备用。

对所述的N-苯基取代噻唑甲酰胺类化合物进行抑菌活性测试，结果(见表1)表明，在质量浓度500mg/L下，两个目标化合物a-b对禾谷丝核菌和水稻纹枯病菌均表现出一定的抑制活性，其中对水稻纹枯病菌的抑制率明显高于对其他病菌的抑制率，其中表现较好的化合物a在质量浓度500mg/L下抑制率达到了86.30％。

表1目标化合物的抑菌活性(抑制率，％)

注：D：花生褐斑peanut brown spot(Cercospora rachidicola)F：番茄早疫tomato early blight(Alternaria solani)G：小麦赤霉Wheat head Scab(Gibberella zeae)I：苹果轮纹Apple Ring rot(Physalospora piricola)L：黄瓜灰霉病菌cucumber gray mold(Botrytis cinerea)N：油菜菌核病菌rape sclerotiniose(Sclerotinia sclerotiorum)Rc：禾谷丝核菌Rhizoctonia cerealis T：水稻纹枯病菌rice sheath blight(Pellicularia sasakii)

下面通过具体实施方式对本发明作进一步说明，但并不意味着对本发明保护范围的限制。

具体实施方式

实施例1