[发明专利]托伐普坦中间体2-甲酸-5-(2-甲基苯甲酰氨基)甲苯的制备方法无效
| 申请号： | 201110416157.9 | 申请日： | 2011-12-14 |
| 公开（公告）号： | CN103159641A | 公开（公告）日： | 2013-06-19 |
| 发明（设计）人： | 陈滔;陈华;于玲丽;范喜园 | 申请（专利权）人： | 天津泰普药品科技发展有限公司 |
| 主分类号： | C07C233/81 | 分类号： | C07C233/81;C07C231/12;C07D223/16 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300193 *** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 托伐普坦 中间体 甲酸 甲基 苯甲酰 氨基 甲苯 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种托伐普坦中间体2-甲酸-5-(2-甲基苯甲酰氨基)甲苯的制备方法，其特征在于：在无水有机溶剂中，将2-溴-5-(2-甲基苯甲酰氨基)甲苯与正丁基锂溶液在低温条件下反应，然后通入二氧化碳或加入干冰，经后处理得到中间体2-甲酸-5-(2-甲基苯甲酰氨基)甲苯；其中2-溴-5-(2-甲基苯甲酰氨基)甲苯与正丁基锂溶液的摩尔比为1∶0.5-5。
2.权利要求1所述的制备方法，其中2-溴-5-(2-甲基苯甲酰氨基)甲苯与正丁基锂溶液反应的温度为-78～-70℃，反应时间为3-8小时。
3.权利要求1所述的制备方法，其中反应的温度为-78～0℃。
4.权利要求1所述的制备方法，其中所述的正丁基锂溶液为1M/L正丁基锂的己烷溶液，采用滴加的方式进行，滴加2～3小时，然后再控温-78～-70℃，反应1-2小时，缓慢升温到0℃，经后处理得到中间体2-甲酸-5-(2-甲基苯甲酰氨基)甲苯。
5.权利要求1所述的制备方法，其中的无水有机溶剂为：四氢呋喃、乙醚、二异丙基醚或二甘醇二甲醚。
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