[发明专利]一种复方尿维氨滴眼液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药物制剂之眼科用药技术领域，具体涉及一种质量稳定高效的复方尿维氨滴眼液及其制备方法。

背景技术

复方尿维氨滴眼液具有促进眼部创伤愈合、消炎抗菌、增强眼部营养等功效，用于治疗慢性结膜炎、角膜损伤、结膜充血、预防眼病（游泳后、尘埃吹进或汗水流入眼睛），紫外线或受其它光线影响之眼炎眼睑炎；缓解因配戴隐形眼镜引起的不适，眼睛疲劳，眼痒、眼朦胧等症状；还用于眼部调节功能下降、屈光不正的辅助治疗；其主药组成为每1000毫升含硫酸软骨素1.0克、尿囊素2.0克、牛磺酸2.0克、维生素B₆ 0.1克、维生素E 0.1克；临床上应用安全性高、效果好，深受消费者青睐；但因其主药成分复杂且各主药理化性质各异，其中硫酸软骨素是一种酸性粘多糖，它是从动物组织中提取的新型生物药品，吸湿性强，易溶于水而成粘稠液体，其水溶液遇热易水解；尿囊素对高温、强碱和长时间煮沸和日晒等条件不稳定；维生素B₆对光照、强碱敏感而对热稳定；维生素E对热稳定而对氧敏感；牛磺酸易溶于水，理化性质稳定等；按常规制备方法，首先，难以将这些理化性质各异的各种成分配合在一起制成性质均一稳定的符合滴眼剂要求的产品；再则，采用通常的制剂原理，其某些成分在产品中稳定性差，在有效期内不能保证含量合格，第三，药液显浑浊，不够澄明；国内虽有该品种进口，但不能满足市场需求且价格高昂；经检索，未检索到相关的辅料组成和制备方法，我们按滴眼液一般组方原则和制备方法进行初步试验摸索研究发现，因其成分复杂，药液较浑浊不够澄清，经加速试验和长期留样的药液在一段时期后颜色变深，部分主要成分稳定性差等，本发明通过反复试验，摸索到了最佳辅料组合及其适宜用量和完备可行的制备方法，成功地解决了上述问题，制得质量完全合格的产品且收得率高，成本低，值得工业生产推广。

发明内容

本发明的目的是提供一种质量稳定高效的复方尿维氨滴眼液及其制备方法.

 复方尿维氨滴眼液主要成分为每1000毫升含硫酸软骨素1.0克、尿囊素2.0克、牛磺酸2.0克、维生素B₆ 0.1克、维生素E 0.1克；其中：硫酸软骨素是生物体内结缔组织基层中的特有成分之一，作用机制可能与抑制磷酸二酯酶活性，增加环磷腺苷含量和活化脂解酶，促进脂质代谢有关，从而加速眼肌坏死的修复和促进末梢循环，保护前房和涂敷保护细胞的功能；尿囊素通过增加皮肤角质细胞粘合质的吸湿能力，同时直接作用于角质蛋白分子，促使其结合水的能力增加，吸收更多的水分，促进细胞增生，修复上皮组织，促使肉芽组织生长，促进创伤愈合；维生素B₆参与某些氨基酸与脂肪代谢，降低血清中的胆固醇，刺激白细胞的生成，用于视网膜病变、视神经炎、白细胞减少症；维生素E参与自由基的清除，具有抗氧化作用，对肌肉代谢和生殖功能有良好影响，并可使末梢血管扩张，改善局部血液循环，促进病变组织恢复；牛磺酸作用于递质，具有抗菌等药理作用，在眼组织内促进新陈代谢，改善视疲劳，促进视网膜生长发育，缓解睫状肌痉挛，在房水和玻璃体中与还原性糖竞争性结合，使玻璃体中蛋白质避免糖化和氧化. 它们的组成具有促进眼部创伤愈合、消炎抗菌、增强眼部营养等功效；但这些成分按照常规方法组合在一起，难以制成性质均一稳定的符合滴眼剂要求的产品；因此，解决其配伍问题，将各主要成分配伍在一起使药液达到澄清而不浑浊、药液在贮藏过程中不变色及使各主要成分稳定，在有效期内各主要成分均在合格范围之内；并使产品无菌、无异物，提高成品率，是本发明的关键所在.