[发明专利]一种阿齐霉素中间体9a-脱氧-9a-氮杂-9a-高红霉素A的制备方法无效
| 申请号： | 201110413427.0 | 申请日： | 2011-12-10 |
| 公开（公告）号： | CN103159811A | 公开（公告）日： | 2013-06-19 |
| 发明（设计）人： | 朱文祥;刘云霞;王兴路;孙洋涛 | 申请（专利权）人： | 山东方明药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07H17/00 | 分类号： | C07H17/00;C07H1/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 274500 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 霉素 中间体 脱氧 氮杂 红霉素 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.红霉素A肟经贝克曼重排、硼氢化钾还原生成9a-脱氧-9a-氮杂-11，12-硼酸酯-9a-高红霉素A（式Ⅱ），以水和氯仿或二氯甲烷、甲苯等其中一种作溶剂，加入适量抑酸降解剂，在低温下，加入无机酸催化水解一段时间，然后加入液碱转有机相，分相后，得到含有阿奇霉素前体9a-脱氧-9a-氮杂-9a-高红霉素A（式Ⅰ）的氯仿或二氯甲烷相，接着进行甲基化，生成阿齐霉素。
2.根据权利要求1所述的抑酸降解剂为多元醇，如己六醇、甘露醇等，其用量为：抑酸解剂：9a-脱氧-9a-氮杂-11，12-硼酸酯-9a-高红霉素A＝1:2～20，最佳为1:10。
3.根据权利要求1所述的无机酸为稀盐酸或稀硫酸，最好为稀盐酸。
4.根据权利要求1所述的低温水解反应，温度范围－5℃～5℃，最佳为0℃～3℃。
5.根据权利要求1所述的水解时间为1～40分钟，最佳为5分钟。
6.根据权利要求1所述的加碱转相其特征在于加碱分1～10次加入，瞬间完成9a-脱氧-9a-氮杂-9a-高红霉素A转入氯仿或二氯甲烷相，最后一次调pH=9.0～11.0。
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