[发明专利]8-羟基-2-丙基色原烷-4-酮和5,8-二羟基-2-丙基色原烷-4-酮及其制备方法和应用有效
申请号: | 201110401480.9 | 申请日: | 2011-12-07 |
公开(公告)号: | CN103145667A | 公开(公告)日: | 2013-06-12 |
发明(设计)人: | 戈梅;杨志钧;罗敏玉;杨天;陈代杰;金文翔 | 申请(专利权)人: | 上海来益生物药物研究开发中心有限责任公司 |
主分类号: | C07D311/22 | 分类号: | C07D311/22;C12P17/06;A61K31/352;A61P35/00;C12R1/645 |
代理公司: | 上海华工专利事务所 31104 | 代理人: | 应云平 |
地址: | 201203 上海市浦东新*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 羟基 丙基 色原烷 及其 制备 方法 应用 | ||
技术领域
本发明涉及新化合物,具体地说,是关于两种新的化合物及其制备方法和应用。
背景技术
本申请的发明人通过自然筛选的方法获得了一株拟茎点霉属(Phomopsis sp.)菌株,命名为HCCB03519,该菌株的保藏号为CGMCC No.5416。目前对于该菌株的代谢产物的研究很少。
发明内容
本申请的发明人在对拟茎点霉属(Phomopsis sp.)菌株CGMCC No.5416的代谢产物的研究过程中,分离得到了两种化合物,经结构鉴定为两种新的化合物。
因此,本发明的首要目的在于提供两种新的化合物。
本发明的第二个目的在于提供所述化合物的制备方法。
本发明的第三个目的在于提供所述化合物的应用。
本发明的化合物,其结构式如下:
其中,R=H或OH。
本发明的化合物制备方法是通过发酵培养拟茎点霉属(Phomopsis sp.)菌株CGMCC No.5416而获得。
根据本发明,所述制备方法包括对拟茎点霉属(Phomopsis sp.)菌株 CGMCC No.5416的代谢产物进行分离纯化的步骤。
根据一个优选实施例,所述发酵培养的条件如下:
发酵温度为27~30℃,时间为28~35天。
根据一个优选实施例,所述分离纯化包括将发酵液经乙酸乙酯提取的步骤。
根据一个优选实施例,所述分离纯化还包括将乙酸乙酯提取样品经减压硅胶柱分离的步骤。
根据一个优选实施例,所述分离纯化还包括将减压硅胶柱分离样品经戴安P680液相色谱仪分离的步骤。
根据一个优选实施例,所述分离纯化还包括将戴安P680液相色谱仪分离样品经半制备液相色谱纯化的步骤。
本发明的化合物具有抗肿瘤的效果,可用于制备抗肿瘤药物。
根据本发明的优选实施例,所述肿瘤包括肺癌、乳腺癌和胰腺癌。
本发明不仅提供了两种新的化合物,而且该化合物可用于抗肿瘤,因而具有广泛的开发应用前景。
附图说明
图1为本发明获得的化合物1的质谱图。
图2为本发明获得的化合物1的氢谱图。
图3为本发明获得的化合物1的碳谱图。
图4为本发明获得的化合物2的质谱图。
图5为本发明获得的化合物2的氢谱图。
图6为本发明获得的化合物2的碳谱图。
具体实施方式
以下通过具体实施例,对本发明做进一步详细说明。应理解,以下实施例仅用于说明本发明而非用于限定本发明的范围。
本发明所用的菌种为拟茎点霉属(Phomopsis sp.)HCCB03519,于2011 年10月28日保藏于中国微生物菌种保藏管理委员会普通微生物中心(CGMCC),保藏地址为北京市朝阳区北辰西路1号院3号,保藏号CGMCCNo.5416。
以下实施例中所使用的大米培养基的配方为:大米800g,纯净水1000ml,pH自然;115℃灭菌20min。
实施例1、化合物的制备
1.1、发酵
采用大米培养基固体发酵拟茎点霉属(Phomopsis sp.)菌株HCCB03519,发酵温度为27~30℃,时间为28~35天。
1.2、分离纯化
将1.1获得的大米发酵物用乙酸乙酯提取后用减压硅胶进行柱分离,采用石油醚/乙酸乙酯混合溶剂进行洗脱,其中,石油醚与乙酸乙酯的体积比为10∶90,浓缩得粗样。
然后,用戴安P680液相色谱仪(制备柱YMC-ODS C-18,5μm,20×250mm)进行分离(0~30min用40%~100%甲醇洗脱,流速8ml/min),得到粗样。
对得到的粗样进一步分别用半制备液相色谱(半制备柱为Agilent ZORBAX SB-C18,5μm,9.4mm×250mm)分离。在0~30min用55%甲醇等度洗脱,流速为2ml/min的条件下,截取保留时间为27.2min的物质,获得化合物1纯品;在0~30min用60%甲醇等度洗脱,流速为2ml/min的条件下,截取保留时间为29.2min的物质,获得化合物2纯品。
实施例2、化合物1的结构鉴定
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