[发明专利]L-半胱氨酸酯类化合物在抑制NDM-1中的用途有效
| 申请号： | 201110396646.2 | 申请日： | 2011-12-02 |
| 公开（公告）号： | CN103127048A | 公开（公告）日： | 2013-06-05 |
| 发明（设计）人： | 饶子和;陈悦;杨诚;白翠改;郭宇;徐寅通;李宁宁;夏强;娄智勇 | 申请（专利权）人： | 天津市国际生物医药联合研究院 |
| 主分类号： | A61K31/27 | 分类号： | A61K31/27;A61K31/223;A61P31/04 |
| 代理公司： | 北京德恒律师事务所 11306 | 代理人： | 陆鑫;房岭梅 |
| 地址： | 300457 天津市滨*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 半胱氨酸 化合物 抑制 ndm 中的 用途 | ||
【权利要求书】：
1.具有下列通式的L-半胱氨酸酯类化合物在制备抑制耐药细菌活性的药物中的用途：
其中，R1选自氢、芳氧羰基或C1-C4烷酰基；且
R2选自C1-C4烷基。
2.根据权利要求1所述的用途，其中所述芳氧羰基是苄氧羰基。
3.根据权利要求1所述的用途，其中所述C1-C4烷酰基是乙酰基。
4.根据权利要求1所述的用途，其中所述C1-C4烷基是甲基。
5.根据权利要求1所述的用途，其中所述L-半胱氨酸酯类化合物中的R1选自氢、苄氧羰基或乙酰基；且R2是甲基。
6.根据权利要求1所述的用途，其中所述耐药细菌对于β-内酰胺类抗生素、氨基糖苷类、喹诺酮类抗菌药物具有耐药性。
7.根据权利要求1所述的用途，其中所述耐药细菌是产新德里金属β-内酰胺酶(NDM-1)耐药细菌。
8.根据权利要求7所述的用途，其中所述产NDM-1耐药细菌选自大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌、变形杆菌、弗劳地枸橼酸菌、产酸克雷伯菌、摩根摩根菌、普罗威登菌中的一种或多种。
9.根据权利要求1所述的用途，其中所述药物包含所述L-半胱氨酸酯类化合物和一种或多种β-内酰胺类抗生素。
10.根据权利要求9所述的用途，其中所述β-内酰胺类抗生素选自青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类和碳青霉烯类抗生素中的一种或多种。
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