[发明专利]一种血桐提取物无效

专利信息
申请号: 201110395719.6 申请日: 2011-12-04
公开(公告)号: CN102362880A 公开(公告)日: 2012-02-29
发明(设计)人: 王峰;王琳;张发成 申请(专利权)人: 苏州派腾生物医药科技有限公司
主分类号: A61K36/185 分类号: A61K36/185;A61P29/00;A61K31/365;A61K131/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 215011 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 提取物
【说明书】:

技术领域

发明涉及一种提取物,尤其是一种血桐提取物。

背景技术

中药血桐来源于莲叶桐科植物莲叶桐Hernandia sonora L. 的种子。能泻下通便,抗肿瘤。主要用于肿瘤、神经系统、心血管系统疾病的治疗。其中含有去氧鬼臼毒素等有效成分。现有技术中尚未有中药血桐用作止痛剂的报道。

去氧鬼臼毒素(Deoxypodophyllotoxin),分子式:C22H22O7,分子量:398.412,CAS登录号:19186-35-7,具有很强的药理活性,并被作为合成其他活性物质的原料。其分子式如下。

现有技术中,中药的提取常常采用水煎煮、乙醇回流等传统方法,所得到的物质杂质多,服用量大,有效成分含量低,质量不可控。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种有效成分含量高、药理活性强的血桐提取物。

为解决上述技术问题,本发明采用下列技术方案。

一种血桐提取物,其中去氧鬼臼毒素的质量百分比为20-25%,并采用下述方法制备而成:取莲叶桐种子,粉碎,加入到CO2超临界萃取器中,乙醇作为夹带剂,夹带剂占总萃取溶剂的体积百分比为1%,萃取压力20MPa,温度45℃, CO2流量2ml/g生药·min,萃取时间150min,得萃取物,加到D101型大孔吸附树脂柱上吸附,35%乙醇洗脱,收集5倍量柱体积洗脱液,减压回收乙醇并浓缩,喷雾干燥即得。

与传统提取方法所制备的提取物相比,本发明提取物有效成分含量高,止痛作用强。上述效果可通过下列试验证明:

试验1、不同方法制备血桐提取物的得率及成品中去氧鬼臼毒素含量的比较。

1.1、不同方法制备血桐提取物的得率比较

1.1.1 材料与仪器设备

血桐,来源于莲叶桐科植物莲叶桐Hernandia sonora L. 的种子,产地:台湾台南县。

CO2超临界萃取器,江苏常熟。多功能提取罐,江苏江阴。

1.1.2 方法与结果

取同一批血桐药材,平均分成三份,每份10Kg。在平行条件下,分别按下列方法制备:

1.1.2.1 水提取法:取血桐10Kg,粉碎,加入100L水,煎煮2次,第1次2小时,第2次1.5小时,合并煎煮液,滤过,浓缩、干燥,粉碎,得血桐提取物(水提法)2072g,得率20.72%。

1.1.2.2 醇提取法:取血桐10Kg,粉碎,加入100L70%乙醇,加热回流2次,第1次2小时,第2次1.5小时,合并回流液,滤过,减压回收乙醇并浓缩、干燥,粉碎,得血桐提取物(醇提法)1754g,得率17.54%。

1.1.2.3 超临界萃取-树脂纯化制备法(即实施例3):取血桐10Kg,粉碎,加入到CO2超临界萃取器中,乙醇作为夹带剂,夹带剂占总萃取溶剂的体积百分比为1%,萃取压力20MPa,温度45℃, CO2流量2ml/g生药·min,萃取时间150min,得萃取物,加到D101型大孔吸附树脂柱上吸附,35%乙醇洗脱,收集5倍量柱体积洗脱液,减压回收乙醇并浓缩,喷雾干燥即得血桐提取物(临界法)632g,得率6.32%。

1.2、不同方法制备的血桐提取物中去氧鬼臼毒素的比较

1.2.1 材料与仪器

供试品:(1)血桐提取物(水提法,以下简称X-ST),按1.1.2.1方法制备;(2)血桐提取物(醇提法,以下简称X-CT),按1.1.2.2方法制备;(3)血桐提取物(临界法,以下简称X-LJ),按1.1.2.3方法制备。

对照品:去氧鬼臼毒素对照品(纯度99.4%),SIGMA。

Agilent 1200高效液相色谱仪;METTLER AE240电子分析天平。

1.2.2 方法与结果

色谱条件 Kromasi C18色谱柱(4.6mm×200mm,5μm);乙腈-水溶液(35:65)流动相;流速1.0mL·min-1,检测波长290nm。精密量取对照品溶液、供试品溶液各10μL。

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