[发明专利]一种双氟可龙戊酸酯新晶型及其制备的局部外用制剂

权利要求书

1.一种双氟可龙戊酸酯晶型I，其X射线粉末衍射在衍射角2θ＝10.0°、10.9°、12.6°、19.9°、22.9°处有特征峰。

2.如权利要求1所示的双氟可龙戊酸酯晶型I的制备方法，其特征是将双氟可龙戊酸酯溶解在体积百分含量为50％～100％四氢呋喃的溶剂中，利用蒸发结晶、冷却结晶或溶析法中的一种或几种方法得到双氟可龙戊酸酯晶型I。

3.如权利要求2所述的制备方法，其特征是所述溶剂中四氢呋喃的体积百分比含量为70％～100％，其他溶剂选自丙酮、异丙醇、乙醇、氯仿、二氯甲烷、甲醇中一种或几种。

4.一种双氟可龙戊酸酯制剂，含有作为活性成分的双氟可龙戊酸酯微粉和包括水的一种或几种药用辅料，其特征在于所述的双氟可龙戊酸酯微粉以混悬状态分散于药用辅料中，双氟可龙戊酸酯为晶型I，其X射线粉末衍射在衍射角2θ＝10.0°、10.9°、12.6°、19.9°、22.9°处有特征峰。

5.如权利要求4所述的双氟可龙戊酸酯制剂，其特征是含有0.01-0.2％的作为活性成分的双氟可龙戊酸酯。

6.如权利要求5所述双氟可龙戊酸酯，其特征含有0.1％的双氟可龙戊酸酯。

7.如权利要求4-6任一所述的双氟可龙戊酸酯制剂，制备成为乳膏剂、凝胶剂、混悬剂。

8.如权利要求7所述的双氟可龙戊酸酯制剂，，其特征所述乳膏剂配方优选由以下重量百分比的原料组成：双氟可龙戊酸酯晶型I 0.1％，白凡士林3-10％，十八醇3-10％，液体石蜡3-10％，平平加A-20 1％～5％，甘油1-5％，丙二醇1-5％，尼泊金乙酯0.1％，柠檬酸和柠檬酸钠共计0.2-1％，余量为水，柠檬酸与柠檬酸钠的重量比为1∶0.5～-1∶1.5。

9.如权利要求7所述的双氟可龙戊酸酯制剂，其特征是制备成凝胶剂，含有作为活性成分的双氟可龙戊酸酯晶型I微粉、水以及胶凝剂。

10.如权利要求9所述的双氟可龙戊酸酯制剂，其特征是所述胶凝剂包括但不仅限于卡波姆、去乙酰化结冷胶、卡拉胶、黄原胶、西黄蓍胶、明胶、聚羧乙烯、海藻酸钠、纤维素衍生物、泊洛沙姆407、泊洛沙姆188、甲基纤维素、聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物(PEG-PLGA)；N-异丙基丙烯酰胺(NiPAAM)共聚物或木聚糖中的一种或几种。