[发明专利]一种地锦草的黄酮和皂甙提取物及其用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种地锦草的黄酮和皂甙提取物及其用途，属于纯中草药制剂及应用领域。

背景技术

宫颈癌是常见的女性生殖系统恶性肿瘤，是全球妇女恶性肿瘤中仅次于乳腺癌的第二位最常见的恶性肿瘤，严重威胁妇女的健康和生命。估计每年宫颈癌新发病例数达50万，其中79%在发展中国家，宫颈癌在发展中国家占妇女癌症的24%。我国是宫颈癌的高发国家，每年新发宫颈癌病例平均为13.15万（1984年WHO资料），70年代我国每年死亡宫颈癌为9.98/10万，90年代初为3.25/10万。特别是近年来年轻宫颈癌患者有明显上升趋势，发病以每年2～3%的速度增长。宫颈癌与其他肿瘤的不同之处就在于它是一种感染性疾病，是可以预防和治愈的疾病；而且它的发生和发展具有相对鲜明的阶段性，是一个连续发展的过程，即由宫颈非典型增生（轻—中—重）—原位癌—早期浸润癌—浸润癌的一系列病理变化。一般认为，从宫颈上皮内瘤样病变发展到浸润癌一般需要10年的时间，这10年的时间给我们提供了发现它，治疗它，并逆转它向恶性病变发展的机会。

目前我国常用的西药有4000多种，其中大多数是仿制国外的产品，由于知识产权问题，仿制工作将受到限制，而自己研制新药，每种西药投资需13亿美元，研制期6～8年，人力、物力、财力及时间的消耗极大，在近期不可能发明创造足够的西药来满足我国防治疾病的需要。再加上西药固有的一些欠缺，如毒副反应严重，药源性疾患日益增多，疗效不够理想，药价昂贵等，使人们更多地寄希望于天然植物药，积极开展天然产物研究与新抗癌药开发。天然植物因其毒副作用小，易于被患者所接受等特点，在抗肿瘤药物中占有重要地位。从天然植物中寻找抗肿瘤药物或放射增敏和防治放疗反应药物，以提高治疗效果，正日益成为人们注目的焦点。

地锦草（Euphorbia humifusa Willd）的干燥全草，是中医、维医常用药材，应用广泛。其化学成分主要有黄酮、三萜、香豆素、羽扇豆醇、甾醇、鞣质及酚酸类等化合物，是一种药用价值很高的植物。地锦草具有清热解毒、凉血等功效，主要用于治疗各种皮肤病、瘙痒、痢疾、炎、咳血、吐血、便血、崩漏、外伤出血、湿热黄疸、汁不通、痈肿疔疮及跌打肿痛等疾病。但有关地锦草黄酮和皂甙口服治疗宫颈癌和其他癌症的研究国内外未见相关报道。

发明内容

本发明的目的在于提供一种可以作为一种非合成的药物用于临床宫颈癌及其他癌症患者免疫力低下的治疗的地锦草黄酮和皂甙提取物及其用途。

本发明的地锦草黄酮和皂甙提取物是以地锦草为原料分别经柱层析和纯化制备而成的。

上述提取物能够分别制成胶囊剂、散剂、颗粒剂或片剂在临床应用。

在制成的胶囊剂、散剂、颗粒剂或片剂可加入适量淀粉或其它辅料作为添加剂。

所述地锦草黄酮和皂甙提取物主要含有地锦草黄酮和皂甙成分，通过药理及动物试验证明上述提取物具有抗宫颈癌及其他癌症、调节患者机体免疫力等新的医药作用，所以其用途是用于癌症治疗以及促进免疫器官生长，特别是用于宫颈癌的治疗。

地锦草中黄酮和皂甙提取物的制备：

（1）脱脂：将地锦草全干草按1g：10ml比例加入石油醚浸泡12h，滤出石油醚，重复三次后，晾干地锦草。

（2）提取：地锦草药材与75%（v/ v）酒精按料液比1g：10ml比例于60~70℃加热回流2小时，提取三次，合并提取液，经50℃减压浓缩，得地锦草粗提物浸膏。

（3）黄酮和皂甙粗提物的制备：将步骤（2）所得产物黄酮以1：1比例（体积比）加入乙酸乙酯；皂甙以1：1比例（体积比）加入正丁醇；分别萃取，得地锦草黄酮和皂甙粗提物。

（4）黄酮和皂甙的精制：将步骤（3）所得草黄酮和皂甙粗提物分别过D101大孔树脂和硅胶（200-300）柱层析硅胶层析柱，合并流分，减压浓缩，活性炭脱色，真空干燥。分别得到纯化的黄酮和皂甙。

本发明的有益效果：本发明通过多项试验证明地锦草黄酮和皂甙提取物分别具有抗宫颈癌及其他癌症、改善患者免疫功能等功效。本发明为宫颈癌及其他癌症的治疗提供一种非合成药物，其功能明确、作用持久、毒副作用小，拓宽了中药地锦草治疗疾病的范围。

附图说明

图1为实施例中生理盐水阴性对照组肿瘤组织病理切片图；

图2为实施例中地锦草黄酮高剂量处理组肿瘤组织病理切片图；

图3为实施例中地锦草皂甙高剂量处理组肿瘤组织病理切片图；

图4为实施例中地锦草黄酮高剂量处理组荷瘤小鼠肝脏组织病理切片图；