[发明专利]一种2-羟基吡啶并6,7,8,9-四氢-5H-吡啶并[2,3-d]氮杂卓衍生物的制备方法有效
| 申请号: | 201110390732.2 | 申请日: | 2011-12-01 |
| 公开(公告)号: | CN103130799A | 公开(公告)日: | 2013-06-05 |
| 发明(设计)人: | 张强;庞洲;孟宪龙;郭爱新;耿春梅;马建义;姜鲁勇;马汝建 | 申请(专利权)人: | 上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04 |
| 代理公司: | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人: | 张劲风 |
| 地址: | 200131 上海市浦*** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 羟基 吡啶 氮杂卓 衍生物 制备 方法 | ||
1.一种2-羟基吡啶并6,7,8,9-四氢-5H-吡啶并[2,3-d]氮杂卓衍生物的制备方法,包括以下步骤:第一步反应,以丙炔氰与酮酸酯为原料,以K2CO3做碱,乙腈做溶剂,制备丙炔氰与酮酸酯的加成产物,第二步反应,丙炔氰与酮酸酯的加成产物在浓盐酸或硫酸内回流关环反应,第三步反应,上二碳酸二叔丁酯,纯化得到2-羟基吡啶并6,7,8,9-四氢-5H-吡啶并[2,3-d]氮杂卓化合物。
2.根据权利要求1所述的一种2-羟基吡啶并6,7,8,9-四氢-5H-吡啶并[2,3-d]氮杂卓衍生物的制备方法,其特征是:第一步反应温度为0oC到室温,搅拌反应过夜;第二步反应在浓盐酸中需加热回流过夜。
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