[发明专利]一种倍半萜化合物及其制备方法和应用无效

专利信息
申请号: 201110390347.8 申请日: 2011-11-30
公开(公告)号: CN102516213A 公开(公告)日: 2012-06-27
发明(设计)人: 那仁满都拉;吴斌 申请(专利权)人: 浙江大学
主分类号: C07D307/92 分类号: C07D307/92;A61K31/343;A61K8/49;A61P39/06;A61Q19/00;A23L1/30
代理公司: 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 代理人: 胡红娟
地址: 310027 浙*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 倍半萜 化合物 及其 制备 方法 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及植物活性成分领域,尤其涉及一种倍半萜化合物及其制备方法和应用。

背景技术

宽叶金粟兰(Chloranthus henryi Hemsl.)为金粟兰科(Chloranthaceae)金粟兰属(Chloranthus)植物,又名四块瓦、四大天王、大叶及己、草犀。宽叶金粟兰为多年生草本或亚灌木,高40-65cm(甚至可高达100cm),根状茎粗壮,黑褐色,具有数细长的棕色须根;茎直立,节明显膨大,叶对生,通常4片生于茎上部,偶有6片(呈轮生状)宽椭圆形或倒卵形,长9~18cm,宽5~9cm,花序穗状顶生和腋生,通常两歧或总状分枝,核果球形;花果期4~11月,生于山坡下阴湿地及沟谷旁草丛中。分布于江苏、安徽、江西、福建、湖南、湖北、广东、广西、四川、贵州、浙江、陕西、甘肃等省区(叶国荣,彭德伟.草犀的本草考证,中国中药杂志.2001,26(3):212-213.)。宽叶金粟兰具有祛风、除湿、活血、化瘀的作用,可以用于治疗风寒湿痹、风湿麻木、疼痛、月经不调、跌打损伤、风寒咳嗽和痈疮肿毒等。

金粟兰属植物化学成分研究较多,主要为倍半萜化合物,具有良好的药用前景。早在1978年,Masaaki Uchida等人从草珊瑚Chloranthus glaberMakino中分离得到2个环桉烷型倍半萜内酯,命名为chloranthalactone A和B(Uchida M,Kusano G,Kondo Y,Nozoe S,Takemoto T Two newsesquiterpenoids from Chloranthus glaber Makino.Heterocycles,1978,9(2):139-44.)。

1979年和1981年Jun Kawabata等报道了从银线草中分离得到2个环桉烷型倍半萜shizukanolide A和dehydro-shizukanolide(shizukanolide B),其中dehydro-shizukanolide就是Masaaki Uchida报道的chloranthalactoneA。活性测试结果表明dehydro-shizukanolide具有中等抗真菌活性((a)Kawabata J,Tahara S,Mizutani J,Furusaki A,Hashiba N,Matsumoto T.Shizukanolides,two sesquiterpenoids from Chloranthus japonicus(Chloranthaceae).Agric.Biol.Chem.,1979,43(4):885-887.(b)Kawabata J,Tahara S,Mizutani J.Isolation and structure elucidation of four sesquiterpenesfrom Chloranthus japonicus(Chloranthaceae).Agric.Bioc.Chem.,1981,45(6):1447-1453.)。

Masaaki Uchida等人又从日本产的银线草中分离得到5个环桉烷型倍半萜,分别是chloranthalactone A-E。通过降解,测定ORD曲线推测了chloranthalactone A和B的绝对构型。Chloranthalactone A-C对小鼠Lymphosarcima L-5178Y细胞显示出较强的细胞毒作用,IC50分别为2.5,1.0-2.5和20μg/mL(Uchida M,Koike Y,Kusano G,Kondo Y,Nozoe S,Kabuto C,Takemoto T.Studies on the constituents of Chloranthus spp.III.Sixsesquiterpenes from Chloranthus japonicus.Chem.Pharm.Bull.,1980,28(1):92-102.)。

发明内容

本发明提供了一种倍半萜化合物,该化合物为宽叶金粟兰植物中提取获得的天然活性物质,具有抗氧化活性。

一种倍半萜化合物,其结构式如式(I)所示:

本发明提供了所述的倍半萜化合物的制备方法,包括以下步骤:

(1)将宽叶金粟兰(Chloranthus henryi Hemsl.)整株或其组织加入有机溶剂中浸提,获得浸提液;

其中,所述的有机溶剂为甲醇、乙醇、乙酸乙酯和丙酮中的一种或两种;

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