[发明专利]一种糙苏根总降三萜类组合物及提取方法和应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种糙苏总降三萜组合物，同时涉及总降三萜类提取的提取方法，以及制备抗肿瘤药物中的应用。

背景技术

恶性肿瘤是当今危害人类健康的主要疾病之一，它和心血管疾病、脑血管疾病一起，构成了对人类生命健康形成极大威胁的“三大杀手”。近几年来，肿瘤化疗取得了很大的进步，但对实体瘤的治疗效果仍不尽人意；并且许多抗肿瘤药物在杀伤肿瘤细胞的同时，对正常组织器官不可避免地产生损害作用。天然药物和中药是现代创新药物发现的重要来源，具有化学结构多样、作用机制多环节、毒副作用低等突出优势，从1940年至今研发的155个抗肿瘤药物中，有73个与天然活性物质有关。不仅药用植物物种资源丰富，已知含抗癌活性成分的物种有200种左右，迄今已通过肿瘤细胞株及动物移植性肿瘤筛选的植物来源单体成分已超过4000余种。因此，基于我国在天然药物资源方面具有得天独厚的优势，依靠长期以来中医治疗肿瘤的研究已积累了丰富的临床数据和宝贵经验。致力于中药抗肿瘤活性成分的发现，对于肿瘤预防和治疗具有重要的意义。

糙苏属(Phlomis)为唇型科(Labiatae)植物，分布于地中海和亚洲中部和东部，全世界有100种以上，我国有41种，全国各地均有分布，西南地区种类最多，该属植物多作药用。土家族民间药四楞麻为唇形科糙苏属糙苏(PhlomisumbrosaTurcz)的根，鄂西南地区是我国土家族最主要的分布区。研究表明，四楞麻中含有苯丙素苷类，环稀醚萜类，黄酮类，二萜类，三萜类等成分。其中三萜类化合物为糙苏中较为重要的一种成分，是一类具有广泛生物活性的物质。

文献报道了糙苏根降三萜类化合物的分离方法(刘普.药用植物委陵菜和糙苏生物活性成分研究，天津大学博士学位论文，2007)。但该方法从四楞麻中分离三萜类成分一般均采用有机溶剂提取、硅胶柱色谱分离、高效液相色谱分离等，制备工艺比较麻烦，并且制备得到的样品量较少，难于进一步开发利用研究。通过简单有效的手段制备糙苏根降三萜类化合物，对于该类成分的研究开发具有重要意义。

发明内容

本发明的目的是提供一种糙苏根总降三萜类组合物。

为了实现以上目的，本发明所采用的技术方案是：一种糙苏根总降三萜类组合物，包含以下重量百分比的化合物1～6：

通式A：

化合物1：R₁为α-OH，R₂为OH，R₃为羰氧基，R₄为H，R₅为H，含量为15-20％，

化合物1；

化合物2：R₁为β-OH，R₂为OH，R₃为H，R₄为H，R₅为H，含量为8-15％，

化合物2；

化合物3：R₁为α-OH，R₂为OH，R₃为H，R₄为H，R₅为H，含量为10-15％，

化合物3；

化合物4：R₁为α-OH，R₂为OH，R₃为OH，R₄为H，R₅为H，含量为7-15％，

化合物4；

化合物5：R₁为α-OH，R₂为OH，R₃为H，R₄为OH，R₅为H，含量为3-5％，

化合物5；

化合物6：R₁为α-OH，R₂为OH，R₃为H，R₄为H，R₅为OH，含量为3-5％，

化合物6；

本发明的糙苏根总降三萜类组合物采用如下方法提取：

1)将糙苏根干燥、粉碎，加入其重量10～20倍的质量浓度80-95％乙醇在回流提取3-5小时过滤，将滤液减压蒸发至浸膏状物；

2)将步骤1)得到的浸膏状物用体积比为2～6∶1的石油醚-乙酸乙酯混合溶剂充分溶解，过滤弃去不溶物得到溶解液；

3)将步骤2)得到的溶解液用其1/2～1/4重量的重量比为1∶2-3的硅胶和硅藻土混合均匀，放置在通风处挥干溶剂得到混合拌料；