[发明专利]尼索地平脂质体固体制剂

权利要求书

1.一种尼索地平脂质体，其特征在于主要由以下重量配比的成分制成：

优选地，磷脂酰乙醇胺与二硬脂酸磷脂酰胆碱的重量比为2∶1，磷脂酰乙醇胺和二硬脂酸磷脂酰胆碱的重量和与胆固醇乙酰脂的重量比为1∶1-2∶1。

2.根据权利要求1所述的尼索地平脂质体，其特征在于主要由以下重量配比的成分制成：

优选地，磷脂酰乙醇胺与二硬脂酸磷脂酰胆碱的重量比为2∶1，磷脂酰乙醇胺和二硬脂酸磷脂酰胆碱的重量和与胆固醇乙酰脂的重量比为1∶1-2∶1。

3.一种尼索地平脂质体的制备方法，特征在于包括以下步骤：

(a)将尼索地平、磷脂酰乙醇胺、二硬脂酸磷脂酰胆碱、胆固醇乙酰脂、吐温80溶解于有机溶剂中，搅拌使其溶解；

(b)将上述溶液置于茄形瓶中，45℃水浴减压除去有机溶剂，在瓶壁上形成均匀透明薄膜；

(c)向茄形瓶中加入缓冲溶液，继续在45℃水浴常压旋转，使薄膜溶胀水合；

(d)将上述溶液用0.45um微孔滤膜过滤，将滤液置于-20℃冰箱中冷冻过夜，然后取出融化，喷雾干燥制得尼索地平脂质体粉末。

4.根据权利要求3所述的方法，其中，步骤(a)中所述的有机溶剂选自乙醇、氯仿、二氯甲烷、甲醇、正丁醇、异丙醇、丙酮、苯甲醇、叔丁醇、乙腈、正己烷中的一种或几种，优选体积比为2∶1的二氯甲烷和异丙醇的混合溶剂；

步骤(c)中所述的缓冲盐溶液选自磷酸盐缓冲液、枸橼酸盐缓冲液、醋酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液和碳酸盐缓冲液中的一种，优选pH值为7.0的磷酸盐缓冲溶液；

步骤(d)中优选为将上述溶液用0.45μm微孔滤膜过滤，将滤液置于-20℃冰箱中冷冻过夜，然后取出融化，反复冻融三次，喷雾干燥制得尼索地平脂质体粉末。

5.一种尼索地平脂质体固体制剂，其特征在于主要由按重量份的下列组分制成：

尼索地平脂质体1份、稀释剂20-50份、崩解剂1-2份、粘合剂1-2份、润滑剂0.5-1份及润湿剂适量。

6.权利要求5所述的尼索地平脂质体固体制剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

(e)将尼索地平脂质体粉末和稀释剂、崩解剂和粘合剂混合，过筛混合均匀，加入润湿剂制备软材，过筛制粒，干燥；

(f)将干颗粒和润滑剂混合均匀，过筛整粒；

(g)压片或填充胶囊，制得尼索地平脂质体固体制剂。

7.权利要求1或2所述的尼索地平脂质体在制备治疗冠心病、高血压及慢性充血性心力衰竭的药物中的用途。

8.权利要求5所述的尼索地平脂质体固体制剂在制备治疗冠心病、高血压及慢性充血性心力衰竭的药物中的用途。