[发明专利]一种制备大粒径达沙替尼的方法有效
| 申请号： | 201110388046.1 | 申请日： | 2011-11-29 |
| 公开（公告）号： | CN102408423A | 公开（公告）日： | 2012-04-11 |
| 发明（设计）人： | 安晓霞;吕锋;申淑匣 | 申请（专利权）人： | 上海希迪制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/12 | 分类号： | C07D417/12 |
| 代理公司： | 上海海颂知识产权代理事务所(普通合伙) 31258 | 代理人： | 何葆芳 |
| 地址： | 201300 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 制备 粒径 达沙替尼 方法 | ||
1.一种制备大粒径达沙替尼的方法，其特征在于，包括如下步骤：
a)将达沙替尼加入有机溶剂中，得到浆料；
b)加热至回流，得到澄清溶液；
c)降温，使溶液温度下降5～15℃，得到悬浊液；
d)再经5～15小时降温至室温；
e)过滤，将得到的固体于40～60℃真空干燥。
2.一种制备大粒径达沙替尼的方法，其特征在于，包括如下步骤：
1)将达沙替尼加入有机溶剂中，得到浆料；
2)加热至回流，得到澄清溶液；
3)降温，使溶液温度下降5～15℃，得到悬浊液；
4)加热，使悬浊液的温度上升0～5℃；
5)再次降温，使悬浊液的温度下降5～10℃；
6)保温搅拌1小时后再次加热，使溶液温度上升10℃；
7)再经3～5小时降温至室温；
8)过滤，将得到的固体于40～60℃真空干燥。
3.根据权利要求1或2所述的制备大粒径达沙替尼的方法，其特征在于：1克达沙替尼需加入10～50毫升有机溶剂。
4.根据权利要求1或2所述的制备大粒径达沙替尼的方法，其特征在于：所述的达沙替尼为任意已知的晶型。
5.根据权利要求1或2所述的制备大粒径达沙替尼的方法，其特征在于：所述的有机溶剂为低沸点有机溶剂。
6.根据权利要求5所述的制备大粒径达沙替尼的方法，其特征在于：所述的有机溶剂为丙酮、乙酸乙酯、甲醇、乙醇、异丙醇、乙腈中的任意一种。
7.根据权利要求1或2所述的制备大粒径达沙替尼的方法，其特征在于：所获得的达沙替尼的粒径范围为：D(0.1)＝3.0～10μm，D(0.5)＝15～60μm，D(0.9)＝100～150μm。
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