[发明专利]包被的药物递送制剂

权利要求书

1.一种剂型，包括：

包括睾酮和磷脂的分散体的前体脂质体粉末，以及；

肠溶包衣。

2.权利要求1的剂型，还包括胶囊，其中所述前体脂质体粉末包含在所述胶囊中。

3.权利要求2的剂型，其中所述胶囊包被有肠溶包衣。

4.权利要求1、2或3的剂型，其中所述磷脂选自由以下一种或多种组成的组：二硬脂酰基磷脂酰胆碱、二棕榈酰基磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰基磷脂酰胆碱、蛋黄PC、大豆PC、DMPG、DMPA、DPPG、DPPA、DSPG、DSPA、磷脂酰丝氨酸和鞘磷脂。

5.权利要求4的剂型，还包含表面活性剂。

6.权利要求4的剂型，其中所述肠溶包衣是醋酸邻苯二甲酸纤维素、藻酸盐、碱溶性丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、甲基丙烯酸酯-甲基丙烯酸共聚物、聚醋酸邻苯二甲酸乙烯酯、苯乙烯马来酸共聚物、虫胶和醋酸纤维素中的至少一种。

7.权利要求4的剂型，其中所述磷脂是二硬脂酰基磷脂酰胆碱。

8.权利要求4的剂型，还包括选自载体、稀释剂、润滑剂及其混合物的添加成分。

9.权利要求8的剂型，还包括选自邻苯二甲酸酯、柠檬酸酯和三乙酸甘油酯的增塑剂。

10.权利要求8的剂型，其中所述添加成分选自微晶纤维素、淀粉、乳糖、滑石、甘露醇、聚乙二醇、聚乙烯基吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素、脂肪酸、脂肪酸盐、山嵛酸甘油酯、葡萄糖和磷酸二钙中的至少一种。

11.权利要求1的剂型，其中所述剂型是片剂或胶囊。

12.一种前体脂质体粉末，包括睾酮和磷脂的分散体。

13.权利要求12的前体脂质体粉末，其中所述磷脂选自由以下一种或多种组成的组：二硬脂酰基磷脂酰胆碱、二棕榈酰基磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰基磷脂酰胆碱、蛋黄PC、大豆PC、DMPG、DMPA、DPPG、DPPA、DSPG、DSPA、磷脂酰丝氨酸和鞘磷脂。

14.权利要求13的前体脂质体粉末，还包括表面活性剂。

15.权利要求12、13或14的前体脂质体粉末，其包被有肠溶包衣，所述肠溶包衣选自醋酸邻苯二甲酸纤维素、藻酸盐、碱溶性丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、甲基丙烯酸酯-甲基丙烯酸共聚物、聚醋酸邻苯二甲酸乙烯酯、苯乙烯马来酸共聚物、虫胶、醋酸纤维素及其混合物。

16.权利要求12、13或14的前体脂质体粉末，其中所述磷脂是二硬脂酰基磷脂酰胆碱。

17.权利要求1的剂型在制备用于治疗需要睾酮的患者的药物中的用途。

18.权利要求4的剂型在制备用于治疗需要睾酮的患者的药物中的用途。

19.一种制备睾酮和磷脂的前体脂质体分散体的方法，包括以下步骤：

在非水溶剂中溶解睾酮和至少一种磷脂并且不暴露于水相，以形成溶液，和

除去所述非水溶剂，以形成包括所述睾酮和至少一种磷脂的干粉末分散体。

20.权利要求19的方法，其中所述磷脂选自由以下一种或多种组成的组：二硬脂酰基磷脂酰胆碱、二棕榈酰基磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰基磷脂酰胆碱、蛋黄PC、大豆PC、DMPG、DMPA、DPPG、DPPA、DSPG、DSPA、磷脂酰丝氨酸和鞘磷脂。