[发明专利]卤代苯甲醛吲哚席夫碱及其制备方法和应用有效
申请号: | 201110385075.2 | 申请日: | 2011-11-28 |
公开(公告)号: | CN102503882A | 公开(公告)日: | 2012-06-20 |
发明(设计)人: | 曹成波;万茂生;郭敬兰 | 申请(专利权)人: | 山东大学 |
主分类号: | C07D209/42 | 分类号: | C07D209/42;A61K31/404;A61P35/00 |
代理公司: | 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 | 代理人: | 王立晓 |
地址: | 250061 山东*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 卤代苯 甲醛 吲哚 席夫碱 及其 制备 方法 应用 | ||
1.卤代苯甲醛吲哚席夫碱,结构式如下(I)、(II)、(III)或(IV)所示:
其中:R为-F,-Cl,-Br或-I;R1、R2相同或不同,均选自-F、-Cl、-Br、-I。
2.根据权利要求1所述的卤代苯甲醛吲哚席夫碱,其特征是,所述的R为-Cl,R1、R2均选自-Cl、-Br。
3.一种卤代苯甲醛吲哚席夫碱的制备方法,包括步骤如下:
(1)以乙醇作溶剂置于反应器中,加入卤代苯甲醛;
(2)加入与卤代苯甲醛等摩尔量的6-氨基-2-甲基-3-吲哚羧酸乙酯;
(3)完全溶解后温度控制在60-80℃,加热回流,反应4~8小时;
(4)将反应器中溶液蒸发得粗产物,重结晶后得最终产物。
4.根据权利要求3所述的卤代苯甲醛吲哚席夫碱的制备方法,其特征是,步骤(1)中所述的卤代苯甲醛为2,4-二卤代苯甲醛、3-卤代苯甲醛、4-卤代苯甲醛或2-卤代苯甲醛。
5.根据权利要求3所述的卤代苯甲醛吲哚席夫碱的制备方法,其特征是,所述的乙醇溶剂每克6-氨基-2-甲基-3-吲哚羧酸乙酯用50-80ml。
6.权利要求1或2所述的卤代苯甲醛吲哚席夫碱在制备抗癌药物中的应用。
7.一种抗癌药物,其特征是,含有药用量的权利要求1或2所述的卤代苯甲醛吲哚席夫碱,或者由药用量的权利要求1或2所述的卤代苯甲醛吲哚席夫碱与可接受的辅料组成。
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