[发明专利]松萝酸在制备抗肿瘤药物中的应用

说明书

技术领域

本发明属于化工领域及医药领域，涉及松萝酸在制备抗肿瘤药物中的应用。

背景技术

松萝酸，别名：地衣酸。植物来源：松萝科(Usneaceae)植物松萝Usnea diffractaVain.和长松萝Usnea longissima Ach.的干燥地衣体。

性质：黄色斜方棱柱状结晶(丙酮)。熔点204℃。旋光度+509.4°(c＝0.697，氯仿)。25℃时的溶解度(g/100ml水)＜0.01，丙酮0.77，醋酸乙酯0.88，乙醇0.02，糖醛7.32，糖醇1.21。可化学合成或生物合成制得。

CAS：125-46-2

分子式：C18H1607

分子量：344.32

别名：松萝酸；(+)-Usnic acid；(+)-Usnein；(+)-Usniacin；

D-2，6-Diacetyl-7，9-dihydroxy-8，9b-dimethyl-1，3(2H，9bH)-Dibenzofurandione；

结构式：

性状：黄色结晶粉末。

熔点：192-204℃

旋光度：[α]D20+495°～497°(C＝1，in CHC13)

稳定性：通常情况下稳定。

本品是一种广谱抗生素，对多数革兰氏阳性细菌具有强大的抑制作用，也能抑制结核菌的生长。如果与少量链霉素合用，其抑制结核菌的作用能大大加强，毒性很小。松萝酸对原虫、阴道滴虫也有抑制作用。对部分肝切除的大鼠喂食松萝酸有促进肝再生的作用。

临床上对抗疟有一定的疗效。对外伤、烧伤及皮肤病、子宫颈炎症、乳头裂、预防会阴破裂等都有一定疗效。地衣酸来自于天然松萝。用于止血，抗菌，消炎，伤口愈合，除牙斑，增强人体免疫力，对口腔溃病和阴道炎有较好的疗效。常作为牙膏和化妆品的添加剂。

此外，松萝酸还可作为抗菌素“吡哺”的原料。

发明内容

本发明的目的是提供松萝酸的新的药物用途。

本发明提供了松萝酸在制备抗肿瘤药物中的应用。所述的肿瘤可以是肝癌、白血病或者肺腺癌。所述的抗肿瘤药物为针剂或者片剂。所述的抗肿瘤药物可以是抗白血病或者肺腺癌药物。

本发明提供了一种抑制体外肿瘤细胞增殖的方法，将松萝酸加入肿瘤细胞的培养液中。所述的肿瘤细胞是肝癌细胞、白血病细胞或者肺腺癌细胞。一般而言，加入松萝酸的终浓度为0.5-60μM。例如，0.5-5μM，0.5-6μM，0.5-20μM，0.5-60μM，5-50μM，5-60μM，1-50μM，5-30μM，5-20μM，5-10μM，1-60μM，等等。

本发明还提供了一种抗肿瘤药物，所述的抗肿瘤药物的活性成分是松萝酸。所述的肿瘤可以是肝癌、白血病、肺腺癌，等。

本发明的小分子化合物可以通过从市场购买获得，也可以采用各种常规的制备方法制备。例如，采用人工化学合成的方法。

利用本发明小分子化合物，通过各种常规筛选方法，可筛选出与松萝酸发生相互作用的物质，如受体、抑制剂或拈抗剂等。

本发明及其抑制剂、拈抗剂等，在治疗上进行施用(给药)时，可提供不同的效果。通常，可将这些物质配制于无毒的、惰性的和药学上可接受的水性载体介质中，其中pH通常约为5-8，较佳地pH约为6-8，pH值可随被配制物质的性质以及待治疗的病症而有所变化。配制好的药物组合物可以通过常规途径进行给药，其中包括(但并不限于)：肌内、腹膜内、皮下、皮内、或局部给药。

以本发明的松萝酸为例，可以将其与合适的药学上可接受的载体联用。这类药物组合物含有治疗有效量的化合物和药学上可接受的载体或赋形剂。这类载体包括(但并不限于)：盐水、缓冲液、葡萄糖、水、甘油、乙醇、及其组合。药物制剂应与给药方式相匹配。本发明的松萝酸可以被制成针剂形式，例如用生理盐水或含有葡萄糖和其他辅剂的水溶液通过常规方法进行制备。诸如片剂和胶囊之类的药物组合物，可通过常规方法进行制备。药物组合物如针剂、溶液、片剂和胶囊宜在无菌条件下制造。活性成分的给药量是治疗有效量，例如每天约1微克/千克体重-约5毫克/千克体重。此外，本发明的松萝酸还可与其他治疗剂一起使用。