[发明专利]苯并五元不饱和杂环类化合物或其药用盐及其制备方法、药物组合物及其应用有效
| 申请号: | 201110376491.6 | 申请日: | 2011-11-23 | 
| 公开(公告)号: | CN103130705A | 公开(公告)日: | 2013-06-05 | 
| 发明(设计)人: | 李卓荣;刘宗英;薛司徒;贺晓波;金洁;司书毅;叶伟东 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院医药生物技术研究所;浙江医药股份有限公司新昌制药厂 | 
| 主分类号: | C07D209/42 | 分类号: | C07D209/42;C07D307/85;C07D333/70;C07D493/04;C07D495/04;C07F9/572;A61K31/343;A61K31/4525;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/665;A61K31/67;A61 | 
| 代理公司: | 北京乾诚五洲知识产权代理有限责任公司 11042 | 代理人: | 付晓青;李广文 | 
| 地址: | 100050*** | 国省代码: | 北京;11 | 
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 不饱和 杂环类 化合物 药用 及其 制备 方法 药物 组合 应用 | ||
1.具有如通式I所示结构的苯并五元不饱和杂环化合物或其药用盐,
式中,
X选自O、S或NR8,其中,R8选自H、烃基、卤代烃基、羰基烃基、羟基烃基、氨基烃基、烃氧基的任一种;
Y选自O或NR1’;其中,R1’选自H、-OH、烃基、酰基、烷氧基、磺酰基的任一种;
R2选自H或C1-C6的二烃基;
n=0-6正整数;
R1选自H、-OH、烃基、羧基、酰基、烷氧基、磺酸基、磷酸基、磷酸酯、磷酸钠、C1-C6的二烃基胺、吗啉、哌啶、N-乙醇基哌嗪、吡咯烷、C1-C6的烃基哌嗪、十氢吡啶并[1,2-α]吡嗪的任一种;
R3选自H、烃基、卤素、酰基、羧基、氨基、取代的氨基、磺酸基、腈基、酰基烃氧基的任一种;
R4、R5、R6、R7分别选自H、烃基、烷氧基、卤素、羧基、氨基、取代的氨基、酰基、酯基、磺酸基的任一种;
R5与R6通过碳、氧或氮连接在一起,形成5-7元环结构或带有取代基R9的5-7元环结构,其中,R9选自H、烃基、卤代烃基、羰基烃基、羟基烃基、氨基烃基、烃氧基的任一种。
2.如权利要求1所述的苯并五元不饱和杂环化合物或其药用盐,其中,所述烃基包括C1-C18的直链或支链的烷基和环烷基;所述烷氧基包括C1-C18的直链或支链的烷氧基;所述酰基包括由C1-C18的直链或支链的烷基取代的酰基或芳基酰基;所述酯基包括由C1-C18的直链或支链的烷基取代的酯基或芳基酯基;所述酰氨基包括由C1-C18的直链或支链的烷基取代的酰氨基或芳基酰氨基。
3.如权利要求2所述的苯并五元不饱和杂环化合物或其药用盐,其中,所述C1-C18的直链或支链的烷基选自甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、正己基、异己基的任一种;所述环烷基包括环戊烷、环己烷的任一种;
所述C1-C18的直链或支链的烷氧基选自甲氧基、乙氧基、异丙氧基、正丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、正戊氧基、异戊氧基、正己氧基、异己氧基的任一种;
所述由C1-C18的直链或支链的烷基取代的酰基选自甲酰基、乙酰基、异丙基酰基、正丙基酰基、烯丙基酰基、环丙基酰基、正丁基酰基、异丁基酰基、仲丁基酰基、叔丁基酰基、正戊基酰基、异戊基酰基、正己基酰基、异己基酰基的任一种;所述芳基酰基选自苯基酰基、甲苯基酰基的任一种;
所述由C1-C18的直链或支链的烷基取代的酯基选自甲酰氧基、乙酰氧基、异丙基酰氧基、正丙基酰氧基、烯丙基酰氧基、环丙基酰氧基、正丁基酰氧基、异丁基酰氧基、仲丁基酰氧基、叔丁基酰氧基、正戊基酰氧基、异戊基酰氧基、正己基酰氧基、异己基酰氧基;所述芳基酯基包括苯基酰氧基、甲苯基酰氧基的任一种;
所述由C1-C18的直链或支链的烷基取代的酰氨基选自甲基酰氨基、乙基酰氨基、异丙基酰氨基、正丙基酰氨基、烯丙基酰氨基、环丙基酰氨基、正丁基酰氨基、异丁基酰氨基、仲丁基酰氨基、叔丁基酰氨基、正戊基酰氨基、异戊基酰氨基、正己基酰氨基、异己基酰氨基;所述芳基酰氨基包括苯基酰氨基、甲苯基酰氨基的任一种。
4.如权利要求3所述的苯并五元不饱和杂环化合物或其药用盐,其中,所述烃基为C1-C6的直链烷基或支链烷基。
5.如权利要求1所述的苯并五元不饱和杂环化合物或其药用盐,其中,所述卤代烃基、羰基烃基、羟基烃基、氨基烃基、烃氧基中的烃基为C1-C6烃基;所述取代的氨基的取代基为C2-C6烷基。
6.如权利要求1-5任一项所述的苯并五元不饱和杂环化合物或其药用盐,其中,所述苯并五元不饱和杂环化合物选自取代的苯并呋喃基-2-取代羧酸酯、取代的苯并噻吩基-2-取代羧酸酯、取代的吲哚基-2-取代羧酸酯、取代的苯丙呋喃基-2-取代酰胺、取代的苯丙噻吩基-2-取代酰胺的任一种。
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