[发明专利]一种水包油型复方杉木油纳米乳组合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药领域，涉及一种可以抗菌消炎，消毒防腐，舒经活络，的复方杉木油、肉桂醛、牛至油药物新剂型，特别涉及一种黄色或无色澄清的水包油型复方杉木油纳米乳组合物及其制备方法。

 

背景技术

杉木(Cunninghamia Lanceolata(Lamb)Hook)，是杉科杉树的多年生常绿乔木，杉木味辛，微温，祛风止痛，散瘀止血，民间主要用于治疗慢性气管炎、胃痛、风湿关节痛，外用跌打损伤，烧烫伤，外伤出血，过敏性皮炎等。从杉木中提取的杉木精油中的柏木脑(Ce2drol) 是杉木精油抗蚁、抗螨、抗菌的主要活性成分. 杉木精油中含有α2杜松醇(α2cadi2nol) ,具有较强的抗螨活性。经研究发现杉木心材精油对水、空气食品中常见菌表现出强烈的抑菌生物活性。

肉桂醛（Cinnamaldehyde）通常称为桂醛，无色至淡黄色油状液体，具有强烈的肉桂气味。天然存在于斯里兰卡肉桂油、桂皮油、藿香油、风信子油和玫瑰油等精油中。具有杀菌消毒防腐作用，特别是对真菌有显著疗效。已有相关研究表明对22种条件致病性真菌进行肉桂醛抗真菌实验，肉桂醛是抗真菌的活性物质，主要是通过破坏真菌细胞壁，使药物渗入真菌细胞内，破坏细胞器而起到杀菌作用。 对其精油的药理作用在国内外已开展了一定的研究。

牛至又名止痢草、土香薷、小叶薄荷，为唇形科牛至属多年生草本植物。牛至味辛、性凉、无毒，全草可入药，具有清热解表、理气化湿、利尿消肿之功效。临床用于预防流感、治疗黄疸、中暑、发热、呕吐、急性胃肠炎、腹痛等症，其散寒解表功用胜于薄荷。美国农业部的“植物化学和植物物种学”背景资料表明，牛至含有41 多种抗菌化合物，是一种潜在的天然抗生素和药物生长促进剂。将其用于本发明不仅起到有效抑菌作用，还能够促进其他药物发挥更强的药理作用。

    但是，由于水油不相溶，且传统的杉木油，肉桂醛精油一般为外用涂抹，不易透皮和吸收。

发明内容

针对上述现有技术中存在的问题与缺陷，本发明的目的在于提供一种药物稳定性高，生物利用度高，并且溶解度高、缓释性好的水包油型复方杉木油纳米乳组合物。

实现上述发明目的的技术方案是复方水包油型杉木油纳米乳组合物，它是由下列质量百分比的物质组成：

表面活性剂30.00％～45.00％、杉木油0.10％～10.00％、牛至油0.10％～6.00％、肉桂醛 0.10%~10.00，余量为蒸馏水，上述物质的质量百分比之和为100%。

    本发明涉及的表面活性剂是非离子表面活性剂，表面活性剂主要有天然表面活性剂和合成表面活性剂，天然表面活性剂无毒，价廉，但存在批间差异，对大生产很不利，天然表面活性剂降低界面张力的能力不强。合成表面活性剂分为离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂两大类，离子型表面活性剂有胺或季胺盐、脂肪酸盐、脂肪醇磺酸盐等，这类表面活性剂由于溶血作用强，而且使用受到pH值的限制。非离子表面活性剂可以与多种助表面活性剂合用，而离子型表面活性剂有强亲水性，需与清油的助表面活性剂合用以增强其增容作用。非离子型表面活性剂在pH值在3～10内均适用，受离子强度、无机盐、酸、碱的影响小，本身毒性和刺激性小，能与大多数药物配伍，应用最广。HLB值在4～7的表面活性剂可制备W/O型纳米药物，HLB值在8～18的表面活性剂可制备O/W型纳米药物，考虑到纳米药物的易形成性和和稳定性，本发明选用的表面活性剂是HLB介于10～16之间的非离子型表面活性剂，或者与一种HLB﹤10的非离子型表面活性剂复配。可选用的表面活性剂有聚氧乙烯蓖麻油（Cremophor EL HLB=13.5），聚氧乙烯氢化蓖麻油（Cremephor RH40 HLB=14～16），聚氧乙烯山梨醇油酸酯（Tween-80 HLB=11），中的一种或两种混合物。

由于本发明所用药物杉木油、牛至油、肉桂醛本身就是一种有机油溶剂，与所选表面活性剂、蒸馏水一起构成性质稳定的纳米乳，故不再使用其他油相。确定上述油做为本发明油相制成水包油型复方杉木油纳米乳组合物。

本发明还有一个目的是提供上述复方杉木油纳米乳组合物的制备方法，具体包括以下步骤：

1）称取表面活性剂、杉木油、肉桂醛、牛至油，蒸馏水备用；

2）将杉木油、肉桂醛、牛至油混合并充分搅拌均匀;

    3）在室温下将表面活性剂加入步骤2）制备的油相中搅拌均匀，然后缓慢向混合物中滴加蒸馏水，不断搅拌直至体系呈透明的液体即可。