[发明专利]红霉素A环11,12-碳酸酯的新晶形、包含新晶形B的药物组合物及其应用无效
| 申请号： | 201110370149.5 | 申请日： | 2011-11-15 |
| 公开（公告）号： | CN103102377A | 公开（公告）日： | 2013-05-15 |
| 发明（设计）人： | E·斯特皮涅斯卡;B·奥尼思科;A·U·维尔莫维茨-雅罗赫;E·维尔科夫斯卡;B·贝克斯卡 | 申请（专利权）人： | 塔科敏斯基制药厂波尔法合资公司 |
| 主分类号： | C07H17/08 | 分类号： | C07H17/08;C07H1/06;A61K31/7048;A61P31/04 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人： | 王磊 |
| 地址： | 波兰*** | 国省代码： | 波兰;PL |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 红霉素 11 12 碳酸 晶形 包含 药物 组合 及其 应用 | ||
技术领域
本发明涉及红霉素A环11，12-碳酸酯的名称和结构为B、C或D的新晶形，其具有表1、表2或表3和图1、图3或图5中所示的X-射线粉末衍射图样，以及图2、图4或图6中所示的IR(红外)辐射吸收光谱。本发明还涉及包含本发明的红霉素A环11，12-碳酸酯的晶形B的药物组合物及其医药应用。
背景技术
迄今为止在专利文献中已描述红霉素A环11，12-碳酸酯的无定形形式，并通过其X-射线粉末衍射图样进行了表征(专利PL196467B1)。
红霉素A环11，12-碳酸酯是大环内酯类抗生素，比母体红霉素抗生素的活性更高。
根据专利PL 153616，在作为催化剂的碳酸钾的存在下，通过使红霉素A与碳酸亚乙酯在甲苯中反应，以工业规模获得红霉素A环11，12-碳酸酯。除去碳酸钾和甲苯后，用水使产物从有机溶剂沉淀并干燥。通过在糖苷配基的11和12位产生环碳酸酯修饰红霉素A使得红霉素A环11，12-碳酸酯的抗菌效果两倍于母体物质。红霉素A环11，12-碳酸酯的生物半衰期是红霉素的3倍。
“Polfa”Tarchomin S.A.提交的第70623号、第86961号、第93849号、第136968号和第153616号波兰专利涉及制备技术的改良以获得降解产物最少的产品以及高产率的方法，但是没有论及晶形的问题。利用此方法获得的产品对应于由Hempel提供的晶体红霉素环碳酸酯的结构(Acta Cryst.B34，3454-3457(1978))。
根据专利PL196467B1，至今已知并已述红霉素A环11，12-碳酸酯的晶形A，其特征在于表4和图7所示的X-射线粉末衍射图样和/或图8所示的IR辐射吸收光谱。
表4
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