[发明专利]鳞片酸在制备抗肿瘤药物中的应用

说明书

技术领域

本发明属于化工领域及医药领域，涉及鳞片酸在制备抗肿瘤药物中的应用。

背景技术

鳞片酸，又称为鳞片衣酸。分子量390.35，分子式C19H18O9。其结构式如下：

早在1944年，Shibata等就报道提取到了鳞片酸(Didymic acid，a new kind of lichensubstance.Shibata，Shoji.Imperial Univ.，Tokyo，Acta Phytochimica(1944)，14.9-38.)。1975年，Elix等成功的合成了鳞片酸(化合物9，Synthesis of p-β-orcinol depsides.Australian Journal of Chemistry(1975)，28(5)，1113-24)。

国内，2002年，姜北等从管枝衣科地茶属植物雪茶(Thamnoliavermicularis)丙酮提取物中分离得到10个成分，并通过波谱分析及与已知品对照等方法，最终确定其中的第2个化合物为鳞片酸(即文中的鳞片酸，雪茶化学成分研究，(2002)，24(4)，525-530)。

Sartorelli等认为，鳞片酸可能是地衣能够较好的抵抗γ射线的原因，因为其可以作为电子受体(Effects of gamma radiation of lichen acids.Sartorelli，C.MichiganTechnol Univ.，Houghton，MI，USA.Avail.Dep.NTIS.Report(1972)，(COO-2085-5)，41pp.From：Nucl.Sci.Abstr.1973，27(6)，12294)。

Lawrey认为鳞片酸可能影响精子产生(Adaptive significance of O-methylatedlichendepsides and depsidones.Lichenologist(1977)，9(2)，137-42)。

Sankawa认为鳞片酸会影响到前列腺素的生物合成(Depside as potent inhibitor ofprostaglandin biosynthesis：a new active site model for fatty acid cyclooxygenase.Prostaglandins(1982)，24(1)，21-34.)。

2009年，Zain等报道鳞片酸可能影响诸如扩展青霉菌、黄曲霉、寄生曲菌、赭曲霉等的次生代谢产物和脂肪酸产生(Effect of olive oil on secondary metabolite and fattyacid profiles of Penicillium expansum，Aspergillus flavus，A.parasiticus and A.ochraceus.Australian Journal of Basic and Applied Sciences(2009)，3(4)，4274-4280.)。

鳞片酸分子小，生物利用度高、性质稳定，具有临床使用价值。随着人们对此类生物碱的化学和生物学研究的深入，其分子作用机制将逐步明确，这将进一步推动此类化合物的化学结构修饰和构效关系研究，并有助于提高此类化合物的药用价值。

发明内容

本发明的目的是提供鳞片酸的新的药物用途。

本发明提供了鳞片酸在制备抗肿瘤药物中的应用。所述的抗肿瘤药物可以是抗肝癌药物、抗肺腺癌药物或者抗血癌药物，等。该抗肿瘤药物可以是针剂或者片剂。

本发明提供了一种抑制体外肿瘤细胞增殖的方法，将鳞片酸加入肿瘤细胞的培养液中。所述的肿瘤细胞可以是肝癌细胞、血癌细胞、肺腺癌细胞或者胰腺癌细胞。本发明的一个实施例中采用的肝癌细胞是HGC。一般而言，加入鳞片酸的终浓度为0.3-100μM。例如，0.3-1μM，0.3-0.55μM，0.3-5μM，0.3-10μM，0.3-20μM，0.3-40μM，0.3-55μM，1-5μM，1-10μM，1-20μM，1-40μM，1-55μM，等等。

本发明还提供了一种抗肿瘤药物，所述的抗肿瘤药物的活性成分是鳞片酸。所述的肿瘤可以是肝癌、血癌、肺腺癌或者胰腺癌。

本发明的小分子化合物可以采用各种常规的制备方法制备。例如，采用人工化学合成的方法。

本发明的鳞片酸购自购自中国科学院上海药物研究所。