[发明专利]一种可降解的酸敏感高分子两亲性阳离子嵌段共聚物与胶束粒子及其制备方法

权利要求书

1.一种可降解的酸敏感高分子两亲性阳离子嵌段共聚物，包括亲疏水段，其特征在于所述的亲疏水段分别由聚赖氨酸和酸敏基团修饰的聚天冬氨酸衍生物组成。

2.根据权利要求1所述的高分子两亲性阳离子嵌段共聚物，其特征在于，所述酸敏基团为二异丙基乙二胺基。

3.权利要求 1 所述的高分子两亲性阳离子嵌段共聚物的制备方法, 其特征在于包括如下步骤: 正丁胺引发L型赖氨基酸苄酯N-羧酸酐开环聚合, 丙炔胺引发L型天冬氨基酸苄酯N-羧酸酐开环聚合, 通过点击化学反应将两个嵌段连接起来, 再通过氨解反应引入酸敏基因, 最后酸性条件下脱保护得到目标产品。

4.权利要求 1 所述的高分子两亲性阳离子嵌段共聚物的胶束粒子的制备方法，其特征在于包括如下步骤: 将5~10 mg共聚物与1 mg疏水性药物共溶于1 ml的二甲基亚砜溶液中，在超声作用下于冰浴中滴加到2.5~10 ml的水中，然后将该混合液装入Mcro 14000的透析袋中在水中透析一至三天即得；对于酸敏感药物需在溶解时加1体积三乙胺保证其疏水性。

5.权利要求1所述的高分子两亲性阳离子嵌段共聚物负载药物和基因的胶束粒子的制备方法，其特征在于包括如下步骤：抗凋亡基因 BCL-2 siRNA 被加入到已知量的负载了DOX的阳离子胶束溶液中，接着该混合体系被强烈涡旋15s后在室温下静置 30 min，得到一系列不同N/P比的同时负载了DOX和siRNA的胶束。