[发明专利]光学活性的3-(邻苯二甲酰亚氨基)哌啶及其制备方法有效
| 申请号： | 201110355112.5 | 申请日： | 2005-11-02 |
| 公开（公告）号： | CN102432593A | 公开（公告）日： | 2012-05-02 |
| 发明（设计）人： | 沃尔德马.弗兰格尔;索尔斯藤.帕彻;托马斯.尼古拉;阿迪尔.杜兰 | 申请（专利权）人： | 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 邹宗亮 |
| 地址： | 德国英*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 光学 活性 二甲 氨基 哌啶 及其 制备 方法 | ||
1.(R)-3-(邻苯二甲酰亚氨基)哌啶。
2.(S)-3-(邻苯二甲酰亚氨基)哌啶。
3.(R)-3-(邻苯二甲酰亚氨基)哌啶D-酒石酸盐。
4.(S)-3-(邻苯二甲酰亚氨基)哌啶L-酒石酸盐。
5.一种制备(R)-3-(邻苯二甲酰亚氨基)哌啶的方法，其包括下列合成步骤：
a)将外消旋-3-氨基哌啶于适当的溶剂中与邻苯二甲酸酐反应，及
b)通过加入D-酒石酸并分离沉淀的酒石酸盐，从得到的外消旋-3-(邻苯二甲酰亚氨基)哌啶的溶液中分离出(R)-3-(邻苯二甲酰亚氨基)哌啶。
6.一种制备(S)-3-(邻苯二甲酰亚氨基)哌啶的方法，其包括下列合成步骤：
a)将外消旋-3-氨基哌啶于适当的溶剂中与邻苯二甲酸酐反应，及
b)通过加入L-酒石酸及分离沉淀的酒石酸盐，从得到的外消旋-3-(邻苯二甲酰亚氨基)哌啶的溶液中分离出(S)-3-(邻苯二甲酰亚氨基)哌啶。
7.一种制备(S)-3-(邻苯二甲酰亚氨基)哌啶的方法，其包括下列合成步骤：
a)将外消旋-3-氨基哌啶于适当的溶剂中与邻苯二甲酸酐反应，及
b)通过加入D-酒石酸并分离沉淀的酒石酸盐，从得到的外消旋-3-(邻苯二甲酰亚氨基)哌啶的溶液中分离出(R)-3-(邻苯二甲酰亚氨基)哌啶，及
c)将L-酒石酸加至由第一次盐沉淀所得到的母液中并分离出沉淀的(S)-3-(邻苯二甲酰亚氨基)哌啶酒石酸盐。
8.根据权利要求5至7中任一项所述的方法，其中用于步骤b)中的溶剂为乙醇。
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