[发明专利]一种具有抗肿瘤活性的甘草次酸修饰物及其制备方法有效
| 申请号： | 201110354326.0 | 申请日： | 2011-11-10 |
| 公开（公告）号： | CN102516350A | 公开（公告）日： | 2012-06-27 |
| 发明（设计）人： | 孟艳秋;丁嘉麒;聂慧慧;刘媛 | 申请（专利权）人： | 沈阳化工大学 |
| 主分类号： | C07J63/00 | 分类号： | C07J63/00;C07J69/00;C07C255/31;C07C253/00;A61K31/56;A61K31/277;A61P35/00 |
| 代理公司： | 沈阳技联专利代理有限公司 21205 | 代理人： | 张志刚 |
| 地址： | 110142 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 具有 肿瘤 活性 甘草 修饰 及其 制备 方法 | ||
1.一种具有抗肿瘤活性的甘草次酸修饰物，其特征在于，所述的甘草次酸修饰物包括：
一类结构式如下的甘草次衍生物
，
其中，R1为或或或；R2为是羰基或氢；R2为甲酰氧乙酯，甲酰氧苄酯，甲酰氧乙酸乙酯，甲酰氧异丙酯，甲酰氧正丁酯，其中：
R1为，R2为氢时，为化合物Ⅰ：，
其中，R3表示 -COOC2H5，-COOBn，-COOCH2COOC2H5，-COOCH(CH3)2，-COO(CH2)3CH3 ；
R1为，R2为羰基时，为化合物Ⅱ：，
其中，R3表示 -COOC2H5，-COOBn，-COOCH2COOC2H5，-COOCH(CH3)2，-COO(CH2)3CH3；
R1为，R2为羰基时，为化合物Ⅲ：，
其中，R3表示 -COOC2H5，-COOBn，-COOCH2COOC2H5，-COOCH(CH3)2，-COO(CH2)3CH3；
R1为，R2为羰基时，为化合物Ⅳ: ，
其中，R3 表示-COOC2H5，-COOBn，-COOCH2COOC2H5，-COOCH(CH3)2，-COO(CH2)3CH3；
R1为，R2为羰基时，为化合物Ⅴ：，
其中，R3表示 -COOC2H5，-COOBn，-COOCH2COOC2H5，-COOCH(CH3)2，-COO(CH2)3CH3。
2.根据权利要求1所述的一种具有抗肿瘤活性的甘草次酸修饰物，其特征在于，所述的甘草次酸修饰物具有抗肿瘤活性，可用于治疗肿瘤疾病。
3. 一种具有抗肿瘤活性的甘草次酸修饰物的制备方法，其特征在于，该制备方法包括以下步骤：
(1) 甘草次酸与锌汞齐试剂反应得到11-脱氧甘草次酸；
(2)11-脱氧甘草次酸和甘草次酸分别与卤代烃进行酯化反应得到11-脱氧甘草次酸羧酸酯类化合物和甘草次酸酯类化合物；
(3)11-脱氧甘草次酸羧酸酯类化合物与甲基磺酰氯0℃反应得到3β-甲基磺氧基-齐墩果烷型-12-烯-30羧酸酯类化合物；
(4) 3β-甲基磺氧基-齐墩果烷型-12-烯-30羧酸酯类化合物与碳酸锂168℃回流齐墩果烷型-2,12-烯-30羧酸酯类化合物得到化合物Ⅰ1-5；
(5)甘草次酸羧酸酯类化合物与甲基磺酰氯0℃反应得到3β-甲基磺氧基-11-羰基齐墩果烷型-12-烯-30羧酸酯类化合物；
(6) 3β-甲基磺氧基-11-羰基齐墩果烷型-12-烯-30羧酸酯类化合物与碳酸锂168℃回流得到11-羰基齐墩果烷型-2,12-二烯-30羧酸酯类化合物Ⅱ1-5；
(7) 甘草次酸羧酸酯类化合物在氯仿中与无水CH3COONa和PCl5反应，并用NaHCO3溶液处理得到A环重排为五元环的衍生物11-氧代-A-新-齐墩果型-3,12-二烯-30-羧酸酯类化合物Ⅲ1-5；
(8) 甘草次酸羧酸酯类化合物经Jone’s试剂氧化制得3-氧代甘草次酸羧酸酯，再与盐酸羟胺在吡啶中回流生成3-肟基-11-氧代-齐墩果型-12-烯-30-羧酸酯类化合物Ⅳ1-5；
(9) 3-肟基-11-氧代-齐墩果型-12-烯-30-羧酸酯类化合物与SOCl2反应，通过贝克曼重排生成A环开环衍生物3-氰基-11-氧代-3,4-裂齐墩果型-4,12-二烯-30-羧酸酯类化合物Ⅴ1-5。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于沈阳化工大学，未经沈阳化工大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201110354326.0/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
