[发明专利]稳定晶型的奥拉西坦化合物

说明书

  

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及奥拉西坦化合物及其制备方法。 

背景技术

通用名：奥拉西坦； 

英文名：Esomeprazole Sodium；

化学名：4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺；

其结构式如下：

分子式：C₆H₁₀N₂O₃；

分子量：158.16；

适应症：用于脑损伤及引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍等症的治疗。

药理作用类型：奥拉西坦是作用于中枢网状结构的拟胆碱能益智药。 

药理作用机制：奥拉西坦可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，提高大脑中ATP/ADP的比值，使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。 

奥拉西坦口服制剂最早于1987年首先在意大利上市，后于1990年在美国及日本上市，同年，其注射剂在韩国、意大利上市。至今，奥拉西坦已在全球40个国家和地区上市。 

奥拉西坦的稳定性较差，尤其是吸湿性较强，影响了其使用，故将其制成药学上可接受的盐，如钠盐，盐酸盐，硝酸盐，酒石酸盐，富马酸，粘酸盐等，但仍有一定的缺陷。 

在现有的奥拉西坦制备方法中，精制时的结晶过程只是将奥拉西坦粗品溶解以后过滤直接冷却，缺少了精滤，养晶等步骤导致产品的有关物质含量偏好、收率低。由于有关物质的存在会影响到药品的纯度，进而可能会产生毒副作用，所以药品质量中控制其有关物质是最重要的环节。 

本发明在大量实验的基础上得到的奥拉西坦倍化合物晶体，具有的优点：纯度高，最大杂质小于1‰；稳定性好，即使在高湿度条件下吸湿增重也不明显。 

发明内容

本发明的一个目的，公开了一种奥拉西坦化合物。 

本发明的另一个目的，公开了奥拉西坦化合物的制备方法。 

本发明的又一个目的，公开了包含奥拉西坦化合物的药物组合物。 

现结合本发明的目的对本发明内容进行具体描述。 

本发明提供了一种奥拉西坦化合物（式Ⅰ所示）， 

                  （Ⅰ）