[发明专利]奥扎格雷钠化合物

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及奥扎格雷钠的晶体及其制备方法，本发明还涉及使用这种晶体制造治疗缺血性脑血管病的药物。

背景技术

缺血性脑血管疾病(ischemic stroke)是由于某动脉供血区的血流因栓塞或出血而暂时或永久地减少所致，其病理过程涉及复杂的时间和空间级联反应，其发生机制与Ca⁺超载、自由基损伤等多种因素有关。奥扎格雷钠（Ozagrel Sodium）具有特异性的抑制血栓素A合成酶的作用，其药理作用主要有：抗血小板聚集、扩张血管。此外，奥扎格雷还具有抑制脂质过氧化作用，能减少自由基的生成，并可直接清除自由基，提高脑组织对缺氧条件的耐受力。在临床上广泛应用于缺血性脑血管病，包括急性脑梗死的治疗并取得较好的疗效。

奥扎格雷是一种新型抗血小板聚集药，是日本小野药品工业株式会社于1989年以商品名Cataclot投放市场的首个特异性血栓素合成酶A2(TXA2)抑制剂,能阻碍前列腺素H2(PGHz)生成血栓烷A2(TXA2)，促使血小板所衍生的PGH2转向内皮细胞。内皮细胞用以合成PGI2，从而改善TXA2与前列腺素PG12的平衡异常，达到治疗缺血性脑血管病之功效。

奥扎格雷钠（Ozagrel Sodium）的结构式如下：

奥扎格雷钠结构式

化学名：(E)-3-[4-(1H-咪唑-1-甲基)苯基]-2-丙烯酸钠

性 状：本品为白色结晶或结晶性粉末，无臭，味酸或苦。易溶于水，几不溶于无水乙醇，丙酮或醚中。本品0.5g的1Oml水溶液PH值为9.5～1O.5。

奥扎格雷钠有多种制备方法，因其精制方法不同，纯度也有所不同。在研究过程中，重复文献的方法，用乙醇、乙醇-水混合溶液、丙酮-水混合溶液精制得到的奥扎格雷钠结晶，熔点为307℃（分解）或308℃（分解），对光不太稳定。本发明得到的奥扎格雷钠具有的优点：纯度高，最大杂质小于1‰；对光的稳定性好；毒性低。

发明内容

本发明的一个目的，公开了一种奥扎格雷钠的晶体。

本发明的另一个目的，公开了奥扎格雷钠晶体的制备方法。

本发明的又一个目的，公开了包含奥扎格雷钠晶体的药物组合物。

本发明还公开了奥扎格雷钠晶体在制造治疗缺血性脑血管病药物中的应用。

现结合本发明的目的对本发明内容进行具体描述。

本发明提供了一种奥扎格雷钠（式Ⅰ所示）晶体，

该奥扎格雷钠晶体，采用D/Max-2500.9161型X-射线衍射仪测定，测定条件：Cu Ka靶，管电压40KV，管电流100mA。X射线粉末衍射特征吸收峰（2θ）和D值如下，