[发明专利]用于制备布林佐胺及其中间体的方法无效
| 申请号： | 201110342708.1 | 申请日： | 2011-11-03 |
| 公开（公告）号： | CN103087081A | 公开（公告）日： | 2013-05-08 |
| 发明（设计）人： | 赵欢;魏彦君;于向达 | 申请（专利权）人： | 山东威智医药工业有限公司 |
| 主分类号： | C07D513/04 | 分类号： | C07D513/04 |
| 代理公司： | 上海浦一知识产权代理有限公司 31211 | 代理人： | 刘昌荣 |
| 地址： | 277514 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 制备 布林佐胺 及其 中间体 方法 | ||
1.一种用于制备式(II)化合物的方法，
其中，P是氨基保护基，
其特征在于，所述方法包括如下步骤：
1)使式(1)化合物与乙胺进行胺化反应，产生式(2)化合物，化学反应式如下：
2)使式(2)化合物与氨基保护试剂反应，产生式(II)化合物，化学反应式如下：
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述氨基保护基为苄基。
3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，步骤2)中，所述氨基保护试剂为氯化苄。
4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述氨基保护基为叔丁氧羰基。
5.基于权利要求1至4中的任一项方法，制备式(I)所示布林佐胺的方法，
其特征在于，所述制备布林佐胺的方法包括如下步骤：
1)使式(II)的化合物与R-M结构的化合物以及磺胺化试剂反应，产生式(3)的化合物，化学反应式如下：
其中，R是任意取代的脂肪基、芳基或杂芳基，M是金属；
2)式(3)化合物用Pd/C进行氢化反应，脱去氨基保护基，得到式(I)所示的布林佐胺，化学反应式如下：
6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，步骤1)中，所述R-M结构的化合物的摩尔用量为式(II)化合物摩尔数的0.5～2.0倍。
7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，所述R-M结构的化合物的摩尔用量为式(II)化合物摩尔数的0.8～1.6倍。
8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于，所述R-M结构的化合物为正丁基锂，所述正丁基锂的摩尔用量为式(II)化合物摩尔数的0.8～1.1倍。
9.根据权利要求8所述的方法，其特征在于，加入所述正丁基锂的温度控制在-65℃～-70℃。
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