[发明专利]紫草酚类化合物及其在制备抗补体药物中的用途有效

专利信息
申请号: 201110338946.5 申请日: 2011-10-31
公开(公告)号: CN103087020A 公开(公告)日: 2013-05-08
发明(设计)人: 陈道峰;金家宏 申请(专利权)人: 复旦大学
主分类号: C07D307/91 分类号: C07D307/91;A61K31/343;A61P37/02
代理公司: 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 代理人: 吴桂琴
地址: 200433 *** 国省代码: 上海;31
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 紫草 化合物 及其 制备 补体 药物 中的 用途
【说明书】:

技术领域

发明属中药制药领域,涉及紫草酚类化合物及其在制备抗补体药物中的用途。

背景技术

现有技术公开了补体系统的过度激活会引发系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎、急性呼吸窘迫综合征等多种疾病。多年来抗补体药物的研究一直是世界药学研究的热点和重点。目前,临床实践中对此类疾病尚无理想的治疗药物,因此,本领域临床上急需高效、低毒、专一的新型补体抑制剂。研究表明,直接从天然产物中研究开发补体抑制剂的成本低,并且大多数活性成分作为天然产物的一部分可以直接被机体消化吸收,因此,近年来从天然来源中寻找新的具有抗补体活性的药物受到研究者越来越多的关注。国内外的学者从包括海洋生物在内的天然产物中分离得到大量的具有补体系统抑制作用的单体化合物,为抗补体药物的研究与开发提供了广阔的前景。

资料显示,新疆紫草(Arnebia euchroma(Royle)Johnst)为紫草科(Boraginaceae)紫草属(Arnebiae)植物的根,多年生草本,分布于新疆的天山南北坡和西藏的西部以及西伯利亚等地,多生长于海拔2500~4200米的山地砾石质阳坡、草地及草甸等处。新疆紫草的根味苦,性寒,有凉血活血、清热解毒、滑肠通便的功能,可用于预防麻疹、热病斑疹、黄疸、紫癜、吐衄尿血、血淋、血痢、痈肿疮毒、丹毒、湿疹、烧伤、热结便秘。现代药理研究证实其具有抗炎、解热、镇痛、镇静、抗病原微生物、抗肿瘤、抗生育等作用。近年来对紫草的研究集中在化学成分的分离及结构鉴定上,从中分离得到了一些苯醌类、紫草酚类等化合物,但是迄今为止尚未见有关紫草酚类化合物对补体系统的抑制作用的报道。

发明内容

本发明的目的是提供新的紫草酚类化合物紫草酚丁素(arnebiol D)。

本发明的进一步目的是提供紫草酚类化合物紫草酚丁素的新的药用用途,具体涉及所述的紫草酚类化合物在制备抗补体药物中的用途。

本发明应用现代药理筛选方法,对植物药中的抗补体活性物质进行研究,从紫草科(Boraginaceae)紫草属(Arnebiae)植物新疆紫草(Arnebia euchroma(Royle)Johnst)植物干燥根的乙醇提取物的乙酸乙酯部位分离得到紫草酚类化合物并证实其对补体系统的经典途径和旁路途径均有较强的抑制作用。

本发明所述的紫草酚类化合物具有如下式所示的化学结构:

本发明涉及的紫草酚类化合物为紫草酚丁素(arnebiol D)。

本发明所述的紫草酚类化合物通过下述方法制备:

新疆紫草根粗粉20kg,室温下以95%乙醇反复冷浸、渗漉提取数次后,减压回收溶剂,得到浸膏820g,浸膏悬浮于蒸馏水中,以石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取,得到乙酸乙酯萃取物420g。取乙酸乙酯萃取物180g经硅胶柱色谱,以石油醚(60~90℃)、石油醚(60~90℃)-丙酮梯度洗脱,所得流分以不同洗脱剂进行反复硅胶柱层析和重结晶得到化合物紫草酚丁素(arnebiol D)。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于复旦大学,未经复旦大学许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201110338946.5/2.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top