[发明专利]广藿香挥发油及制备方法及在制备抗肿瘤药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及广藿香有效成分挥发油及提取分离方法及用途，属于中药有效成分提取分离 与应用技术。

背景技术

肿瘤现已成为严重威胁人类生命健康的疾病，从有癌症记录以来，肿瘤发病率一直呈上 升的趋势，特别是过去二、三十年以来，肿瘤发病以每年以3％～5％的速度在提高，而且在其 过程中，80％新发肿瘤发生在中国、印度、巴西这样的发展中国家。2002年世界新发肿瘤为 1100万，当年死亡病例达到约700万，2002年世界上初步估计，现存肿瘤患者，也就是治愈 和带瘤生存的为2500万，肿瘤的死亡率已经成为世界第一。卫生部日前公布了2006年中国 城乡居民主要死亡原因，恶性肿瘤成为威胁城市居民的第一“杀手”。肺癌、肝癌、胃癌、食 管癌、结(直)肠癌、宫颈癌、乳腺癌和鼻咽癌8种癌症死亡人数约占全国癌症总死亡人数 的80％以上。中药是长期以来治疗疾病的重要手段，具有丰富的资源，悠久的历史，是我国 人民与疾病做斗争的智慧结晶，用现代的科学方法研究中药在抗肿瘤方面的应用是一项前景 广阔的事业。

广藿香[Pogostemon cablin(Blanco)]Benth为唇形科刺蕊草属植物干燥地上部分，以全草入 药。广藿香用于治疗湿浊中阻、脘痞呕吐、暑湿倦怠、胸闷不舒、寒湿闭暑、腹痛吐泻、鼻 渊头痛。广藿香是30余种中成药如“藿香正气丸(水)”和“藿胆丸”等配方的重要组成药物。 现分布于广东、海南、广西、台湾和云南等省区，均为栽培。

迄今为止，尚未有酶解法提取广藿香挥发油以及用于其抗肿瘤的报道和用于治疗癌症的 记载。

发明内容

本发明的目的是提供一种广藿香挥发油。

本发明的第二个目的是提供一种广藿香挥发油的制备方法。

本发明的第三个目的是提供一种广藿香挥发油的用途。

本发明的技术方案概述如下：

广藿香挥发油，用下述方法制成：

以广藿香药材为原料粉碎，过40～80目筛，加入原料质量0.5％～4％的半纤维素酶或纤维 素酶、加入相当原料质量10～14倍的蒸馏水，在pH＝3.5～5.5的缓冲溶液中、于25～45℃条件 下酶解0.5～5小时后，采用蒸馏法提取2～5小时，得到广藿香挥发油，所述广藿香挥发油中 广藿香醇的相对百分含量为不低于26.0％，所述广藿香酮的相对百分含量为不低于30.0％。

优选的是所述半纤维素酶或纤维素酶的加入量为所述原料质量的1％～3％。

最好是缓冲溶液的pH＝4.5。

温度优选30～35℃，酶解时间优选2～4小时。

广藿香挥发油的制备方法，包括如下步骤：

以广藿香药材为原料粉碎，过40～80目筛，加入原料质量0.5％～4％的半纤维素酶或纤维 素酶、加入相当原料质量10～14倍的蒸馏水，在pH＝3.5～5.5的柠檬酸-柠檬酸钠缓冲溶液中、 于25～45℃条件下酶解0.5～5小时，采用蒸馏法提取2～5小时，即得到广藿香挥发油。

半纤维素酶或纤维素酶的加入量为最好是原料质量的1％～3％。

所述缓冲溶液的pH＝4.5。

所述温度为30～35℃，所述酶解时间为2～4小时。

一种含有广藿香挥发油的药物组合物，是以广藿香挥发油为活性成分加上药学上可接受 的辅料制成滴丸、软胶囊、微囊、脂肪乳剂、纳米粒、微球、脂质体、β-环糊精包合物、羟 丙基-β-环糊精包合物或毫微囊冻干粉针。

广藿香挥发油在制备抗肺癌药物、抗肝癌药物、抗胃癌药物或抗黑色素瘤药物中的应用。

本发明的提取方法简单易行，不需要大量的有机溶剂，安全无毒，适合于工业生产。广 藿香挥发油中广藿香醇的相对百分含量不低于26.0％，所述广藿香酮的相对百分含量不低于 30.0％。

本发明对广藿香挥发油在体外、体内的抗肿瘤的实验表明，广藿香挥发油对5种不同组 织来源的人体肿瘤细胞均有良好的抑制作用。

具体实施方式

下面的实施例可以使本专业技术人员更全面地理解本发明，但不以任何方式限制本发明。

实施例1