[发明专利]一种含有α-叔胺基团的N-酰基环脲衍生物及其制备方法无效
| 申请号： | 201110318223.9 | 申请日： | 2011-10-19 |
| 公开（公告）号： | CN102503936A | 公开（公告）日： | 2012-06-20 |
| 发明（设计）人： | 高国华;杨亭亭;陆明若;田庆海 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学;江苏常隆化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D401/06;C07D417/14 |
| 代理公司： | 上海蓝迪专利事务所 31215 | 代理人： | 徐筱梅;张翔 |
| 地址： | 200241 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 含有 胺基 酰基环脲 衍生物 及其 制备 方法 | ||
1.一种含有α-叔胺基团的N-酰基环脲类衍生物, 其特征在于该类衍生物具有以下结构通式：
式中为含氮杂环类叔胺基、脂肪族叔胺基或芳香族叔胺基。
2.根据权利要求1所述的衍生物，其特征在于所述含氮杂环类叔胺基为苯并咪唑基、咪唑基、苯并三氮唑基、吗啡啉基、哌啶基、吡咯基或2-硫代苯并噻唑基；脂肪族叔胺基为二环己胺基、二异丁胺基、二异丙胺基或二乙胺基；芳香族仲胺为N-甲基苯胺基。
3.一种权利要求1所述含有α-叔胺基团的N-酰基环脲类衍生物的制备方法，其特征在于该方法按如下步骤进行：
在氮气气氛下，将1-(卤代乙酰基)-3-[(6-氯-3-吡啶)甲基]-2-咪唑啉酮加入到已搅拌回流一小时的无机碱、仲胺和溶剂组成的体系中，回流反应1～8小时，减压除去溶剂，加入二氯甲烷，用水及饱和氯化钠溶液洗涤，无水硫酸镁干燥有机相，减压除去溶剂，柱色谱分离得所述含有α-叔胺基团的N-酰基环脲类衍生物；其中：
仲胺与1-(卤代乙酰基)-3-[(6-氯-3-吡啶)甲基]-2-咪唑啉酮的物质的量之比为1～2∶1；无机碱与1-(卤代乙酰基)-3-[(6-氯-3-吡啶)甲基]-2-咪唑啉酮的物质的量之比为0.5～1∶1，溶剂的体积与1-(卤代乙酰基)-3-[(6-氯-3-吡啶)甲基]-2-咪唑啉酮的重量比为15～8∶1；所述无机碱为无水碳酸氢钠或无水碳酸钾；所述溶剂为乙腈。
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