[发明专利]一种均匀性改善的奥硝唑胶囊

说明书

技术领域

本发明属生物技术领域，涉及了一种含有奥硝唑的胶囊制剂，以及该胶囊制剂的组方和制备方法。

背景技术

奥硝唑，又名氯丙硝唑、氯醇硝唑、甲硝咪氯丙醇，化学名为1-(3-氯-2-羟丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑，具有如式I所示结构。

式I

奥硝唑用于治疗由脆弱拟杆菌、狄氏拟杆菌、卵园拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、梭状芽胞杆菌、真杆菌、消化球菌和消化链球菌、幽门螺杆菌、黑色素拟杆菌、梭杆菌、CO2噬织维菌、牙龈类杆菌等敏感厌氧菌所引起的多种感染性疾病，临床用于毛滴虫引起的男女泌尿生殖道感染；阿米巴原虫引起的肠、肝阿米巴虫病(包括阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿；贾第鞭毛虫病；用于厌氧菌感染如败血症、脑膜炎、腹膜炎、手术后伤口感染、产后脓毒病、脓毒性流产、子宫内膜炎以及敏感菌引起的其他感染及用于预防各种手术后厌氧菌感染。

现有的奥硝唑制剂包括胶囊、片剂、注射液等。口服制剂具有服用方便的优点，也是目前市场上的主流产品。发明人注意到，奥硝唑制剂在制备为胶囊时，因其流动性差，易发生填充困难、含量不均匀的现象，因此，发明人意识到，提高奥硝唑粉体的流动性，将有助于改善奥硝唑胶囊制剂的均匀性。

发明内容

本发明的目的在于提供一种均匀性改善的奥硝唑胶囊制剂。

本发明的另一目的在于提供一种制备均匀性改善的奥硝唑胶囊制剂的方法。

本发明的目的通过以下技术方案实现：

本发明均匀性改善的奥硝唑胶囊包括：奥硝唑20-30％，填充剂20-45％，崩解剂6-12％，粘合剂、润滑剂适量，以上均为重量百分比。

所述填充剂选自乳糖、蔗糖、葡萄糖、甘露醇、山梨醇、硫酸钙、葡萄糖酸钙、磷酸氢钙、淀粉、羧甲基淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素、糊精。

所述崩解剂选自交联聚乙烯吡咯烷酮、预胶化淀粉、微晶纤维素、海藻酸、羟甲基淀粉钠。

所述粘合剂为淀粉、明胶、糊精、麦牙糖糊精、蔗糖、阿拉伯胶、聚乙烯吡略烷酮、甲基纤维素、乙基纤维素、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000。

所述润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸钙、滑石粉、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、硼酸、月桂醇硫酸钠。

本发明均匀性改善的奥硝唑胶囊的制备方法包括以下步骤：

将奥硝唑与填充剂、崩解剂、粘合剂充分混合，制成湿颗粒，经流化床干燥，过18目筛，加入0.5％硬脂酸镁，压片，粉碎后过14目筛，灌装胶囊，即得。

以下结合具体实施例进一步说明本发明，应理解，具体实施方式仅用于说明本发明，而非限制本发明。

具体实施方式

实施例1

处方

奥硝唑25g

微晶纤维素25g

糊精25g

羧甲基淀粉钠9g

5％淀粉浆  适量

制备：将奥硝唑与微晶纤维素、糊精、羧甲基淀粉钠充分混合，制成湿颗粒，经流化床干燥，过18目筛，加入0.5％硬脂酸镁，压片，粉碎后过14目筛，灌装胶囊，即得。

实施例2

处方

奥硝唑16g

微晶纤维素35g

糊精25g

羧甲基淀粉钠5g

5％淀粉浆适量

制备：将奥硝唑与微晶纤维素、糊精、羧甲基淀粉钠充分混合，制成湿颗粒，经流化床干燥，过18目筛，加入0.5％硬脂酸镁，压片，粉碎后过14目筛，灌装胶囊，即得。

实施例3

处方

奥硝唑20g

微晶纤维素30g

糊精20g

羧甲基淀粉钠8g

5％淀粉浆适量

制备：将奥硝唑与微晶纤维素、糊精、羧甲基淀粉钠充分混合，制成湿颗粒，经流化床干燥，过18目筛，加入0.5％硬脂酸镁，压片，粉碎后过14目筛，灌装胶囊，即得。

实施例4

处方

奥硝唑20g

乳糖30g

糊精20g

交联聚乙烯吡咯烷酮8g

5％淀粉浆 适量

制备：将奥硝唑与乳糖、糊精、交联聚乙烯吡咯烷酮充分混合，制成湿颗粒，经流化床干燥，过18目筛，加入0.5％硬脂酸镁，压片，粉碎后过14目筛，灌装胶囊，即得。