[发明专利]一种合成4-苯基-4-氧代-2-(1-苯乙胺基)丁酸乙酯的方法无效
| 申请号： | 201110316127.0 | 申请日： | 2011-10-18 |
| 公开（公告）号： | CN102503846A | 公开（公告）日： | 2012-06-20 |
| 发明（设计）人： | 王小霞;屠亚伟;周列锦;夏建胜;刘西敬;毛会 | 申请（专利权）人： | 浙江师范大学;浙江昌明药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C229/36 | 分类号： | C07C229/36;C07C227/32;C07C227/18 |
| 代理公司： | 杭州宇信知识产权代理事务所(普通合伙) 33231 | 代理人： | 张宇娟 |
| 地址： | 321004 *** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 合成 苯基 苯乙胺 丁酸 方法 | ||
1.一种合成4-苯基-4-氧代-2-((S)-1-苯乙胺基)丁酸乙酯的方法，其特征在于：以苯乙酮、乙醛酸乙酯、(S)-苯乙胺为原料，在催化剂存在下于有机溶剂中25-35℃)反应2-5天，反应结束后所得反应混合物经后处理得到(S)-4-苯基-4-氧代-2-((S)-1-苯乙胺基)丁酸乙酯和(R)-4-苯基-4-氧代-2-((S)-1-苯乙胺基)丁酸乙酯，所述苯乙酮、乙醛酸乙酯、(S)-苯乙胺、催化剂的投料物质的量比为1.0～3.0∶1.0～2.0∶1.0～2.0∶0.1～1.0。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述有机溶剂为下列之一：乙醇、甲醇、二甲亚砜、二氯甲烷、甲苯。
3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于所述的催化剂选自L-脯氨酸、L-脯氨酸-四氢吡咯、L-脯氨酸-三氟乙酸、L-脯氨酸-In(OTf)3、L-脯氨酸-Sm(OTf)3、L-脯氨酸-Zn(OTf)2、L-脯氨酸-Cu(OTf)2、L-脯氨酸-AgOTf中的一种。
4.根据权利要求1至3任一项所述的方法，其特征在于：所述的后处理为：反应结束后所得反应混和物直接浓缩，用乙酸乙酯和石油醚作淋洗液，快速从硅胶柱上分离。
5.一种合成4-苯基-4-氧代-2-((R)-1-苯乙胺基)丁酸乙酯的方法，其特征在于：以苯乙酮、乙醛酸乙酯、(R)-苯乙胺为原料，在催化剂存在下，于有机溶剂中25-35℃反应2-5天，反应结束后所得反应混合物经后处理得到(R)-4-苯基-4-氧代-2-((R)-1-苯乙胺基)丁酸乙酯及(S)-4-苯基-4-氧代-2-((R)-1-苯乙胺基)丁酸乙酯，所述苯乙酮、乙醛酸乙酯、(R)-苯乙胺、催化剂的投料物质的量比为1.0～3.0∶1.0～2.0∶1.0～2.0∶0.1～1.0。
6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于：所述有机溶剂为下列之一：乙醇、甲醇、二甲亚砜、二氯甲烷、甲苯。
7.根据权利要求5所述的方法，其特征在于所述的催化剂选自L-脯氨酸、L-脯氨酸-四氢吡咯、L-脯氨酸-三氟乙酸、L-脯氨酸-In(OTf)3、L-脯氨酸-Sm(OTf)3、L-脯氨酸-Zn(OTf)2、L-脯氨酸-Cu(OTf)2、L-脯氨酸-AgOTf中的一种。
8.根据权利要求5至7任一项所述的方法，其特征在于：所述的后处理为：反应结束后所得反应混和物直接浓缩，用乙酸乙酯和石油醚作淋洗液，快速从硅胶柱上分离。
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