[发明专利]抑制TRPV1受体的吲唑衍生物无效
申请号: | 201110309513.7 | 申请日: | 2006-10-27 |
公开(公告)号: | CN102516176A | 公开(公告)日: | 2012-06-27 |
发明(设计)人: | A·R·戈姆奇延;E·K·贝伯特;J·R·克尼希;K·C·马什;R·G·小施米德特;李志宏;王伟丽;J·F·达宁;B·S·布朗 | 申请(专利权)人: | 雅培制药有限公司 |
主分类号: | C07D231/56 | 分类号: | C07D231/56;C07F9/6503;C07D405/12;A61K31/5377;A61K31/416;A61K31/454;A61K31/675;A61K31/496;A61P29/00;A61P13/00;A61P13/10;A61P25/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 刘健 |
地址: | 美国伊*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 抑制 trpv1 受体 衍生物 | ||
1.一种式(I)化合物,或其药学上可接受的盐、前药、前药的盐或其组合:
其中
A为
R1为烷基、环烷基、链烯基;卤素或卤代烷基;
R2为氢或杂环烷基,其中所述杂环烷基的杂环部分未取代或被选自如下的1、2、3或4个取代基取代:烷基、-烷基-ORB和-烷基-N(RB)2;
R3为
其中
当R2为氢时,R4
为-C(O)-O-(CH2)nR5、-C(O)(CH2)n-R6、-(CH2)r-R7、-C(O)R8或-CH2C(H)(OH)R9;或
当R2为杂环烷基时,R4为氢;其中所述杂环烷基的杂环部分未取代或被选自如下的1、2、3或4个取代基取代:烷基、-烷基-ORB和-烷基-N(RB)2;
m为1、2或3;
n为1、2或3;
r为1、2或3;
t为0、1、2、3或4;
u为0、1、2或3;
R5为烷基、
-O-P(O)(ORA)(ORA)、-P(O)(ORA)(ORA)、-ORA、-OC(O)(RA)、杂环、-C(O)ORA、-C(O)N(RB)2、-C(O)(RA)、-NRARB或-N(RB)C(O)ORA,
R6为烷基、
-OC(O)(RA)、-ORA、-C(O)ORA、-NRARB、-OP(O)(ORA)(ORA)或-P(O)(ORA)(ORA);
R7为烷氧基、杂环、-OC(O)(RA)、-OC(O)(羟烷基)、-OP(O)(ORA)(ORA)或-P(O)(ORA)(ORA),
R8为杂环或N(R8a)(R8b),其中R8a和R8b独立为氢或烷基;
R9为烷氧基烷基、-C(O)ORA、-烷基-N(RB)C(O)ORA或杂环烷基;
R10为烷基;
R11每次出现时独立为氢、烷基或芳基,或连接到单一碳原子的两个R11基一起形成环烷基环;
RA为氢、烷基、烷氧基烷基、芳基或芳基烷基;
RB为氢或烷基;
R5、R7、R8和R9表示的杂环和杂环烷基的杂环部分,各自独立被独立选自如下的0、1、2或3个取代基取代:烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、-C(O)OH、-烷基-C(O)OH和-N(ZA)(ZB);
ZA和ZB各自独立为氢、烷基、-C(O)烷基、甲酰基、芳基或芳基烷基;和
RA、ZA和ZB表示的芳基和芳基烷基的芳基部分,各自独立用选自如下的0、1、2或3个取代基取代:烷基、卤代烷基、烷氧基和卤代烷氧基。
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