[发明专利]香草酸酰腙类衍生物及其制备和用途无效
| 申请号: | 201110309009.7 | 申请日: | 2011-10-13 |
| 公开(公告)号: | CN103044284A | 公开(公告)日: | 2013-04-17 |
| 发明(设计)人: | 朱海亮;王晓亮;张雁滨;杨雨顺;汤剑锋;张飞 | 申请(专利权)人: | 南京大学 |
| 主分类号: | C07C251/86 | 分类号: | C07C251/86;C07C249/16;A01N37/40;A01P1/00;A61K31/166;A61P31/04 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 210093*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 香草 酸酰腙类 衍生物 及其 制备 用途 | ||
1.一类香草酸酰腙类衍生物,其特征在于具有下列通式的结构:
式中,R1=R3=H,则R2=F;
R1=R2=H,则
2.一类制备香草酸酰腙类衍生物的方法,其特征在于它包括以下步骤:
步骤1:于50ml乙醇中加入20g香草酸溶解,缓慢滴入3ml浓硫酸,80℃回流,反应10小时。反应结束后,蒸干溶剂,加入20ml乙酸乙酯,饱和氯化钠洗涤3次,无水硫酸钠干燥,快速柱层析,得无色透明油状液体香草酸乙酯。
步骤2:用20ml乙醇溶解香草酸乙酯,然后加入水合肼(85%)30ml,80℃回流,反应24小时。反应结束后,冷却至室温后大量白色固体析出,饱和氯化钠溶液洗涤3次,乙醇洗涤3次除去水合肼,在乙醇中重结晶得白色针状固体,过滤,干燥,得香草酸酰肼16g。
步骤3:将步骤2中得到的酰肼1mmol和等物质的量的一种取代苯甲醛加入到5ml乙醇中溶解,然后加入3滴乙酸,常温下反应4-6小时,析出白色固体,即香草酸酰腙类化合物。
3.根据权利要求1所述的一类制备香草酸酰腙类衍生物在制备抗菌药物中的应用。
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