[发明专利]一种兼具美白和防晒功能的化妆品添加剂-阿魏酸异壬酯的制备及应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种新型美白防晒剂-阿魏酸异壬酯的制备，该化合物具有良好的抑制皮肤黑色素作用和吸收紫外线的功能，可作为美白剂和防晒剂应用于化妆品中。 

背景技术

皮肤的美白研究一直化妆品行业和医药行业的热点，具有美白概念的化妆品已经成为最畅销的化妆品。目前，我国美白化妆品的管理和技术均存在较大缺陷，违规添加的现象非常严重，有的甚至以氨基氯化汞等违禁品作为美白剂或添加双氧水等过氧化物进行漂白，多年来造成了许多美容事故，甚至毁容，给消费者造成了很大的伤害，已经引起国家和消费者的高度重视。近年来，在化妆品中使用的美白剂主要有对苯二酚(氢醌)、L-抗坏血酸(维生素C)、曲酸、超氧化物歧化酶(SOD)和熊果苷等化合物，但这些美白剂存在着副作用大、稳定性差、效果差和价格贵等各种问题。所以开发具有良好安全性、稳定性，抑制效果明显，性价比良好的美白剂，已成为当前医药和化妆品行业的主要研究方向之一，具有非常好的发展前景。 

从安全的角度来说，皮肤美白的途径有：一是通过抑制皮肤黑色 素细胞增殖，减少黑色素细胞生成的数量；二是通过抑制皮肤黑色素生成的关键酶-酪氨酸酶的催化活性，从而降低黑色素的生成速率达到美白目的；三是防止阳光中紫外线对皮肤的伤害(晒黑和晒伤)；四是使用抗氧剂去除皮肤中的氧自由基，减缓皮肤的氧化生成黑色素。 

阿魏酸(Ferulic acid，简称FA)，是植物界普遍存在的一种酚酸，是当归、川芎等中药的有效成分。阿魏酸在医药，食品，化妆品等领域有着日益广泛的用途。阿魏酸具有皮肤安全美白的四种途径功能，是科学界公认的美容因子，能改善皮肤质量，使其细腻、光泽、富有弹性。还具有抗炎，止痛，抗血栓形成，调节内分泌、改善微循环和抗疲劳作用，改善皮肤血液循环，使皮肤显得红润。但由于阿魏酸分子中的烷烃较短，亲水性强，脂溶性差，难以通过皮肤的生物膜脂质双层结构而被皮肤吸收。当应用于化妆品时，阿魏酸难以通过角质层被皮肤吸收而发挥其抑制黑色素细胞、抑制酪氨酸酶、抗氧化的作用，所以对阿魏酸分子进行修饰的研究引起了人们极大的兴趣，其中将其羧基酯化制成阿魏酸酯改进其脂溶性和使用效果的最佳方法。 

阿魏酸酯的酯化反应常用催化剂有浓硫酸、盐酸，此方法容易腐蚀设备、后处理困难且污染环境。为克服上述这些缺点，人们致力开发固体酸作为该酯化反应的催化剂，包括固体超强酸、杂多酸、树脂、分子筛等。固体酸作催化剂，所得产品色泽好，后处理简便易行，污染少等优点。《精细化工》(2010年第3期)报道了采用阳离子交换树脂为催化剂合成阿魏酸乙酯的方法；《日用化学工业》(2010年第4 期)报道了采用阳离子交换树脂为催化剂合成阿魏酸甲酯的方法；专利CN101450901叙述了采用阳离子交换树脂为催化剂合成阿魏酸辛酯的方法。但这些方法都未涉及采用硫酸氢钠为催化剂合成阿魏酸异壬酯的方法。迄今为止，还没有人报道过本发明提出的阿魏酸异壬酯的制备。 

本发明制备的阿魏酸酸异壬酯是采用阿魏酸酸与异壬醇经过酯化反应合成的酯。该化合物亲脂性强，与皮肤亲和性好，具有非常好的酪氨酸酶抑制作用、抗氧化作用和紫外线吸收作用，可用于配制美白化妆品和防晒化妆品。 

发明内容

本发明的目的在于采用阿魏酸酸与异壬醇经过酯化反应合成的阿魏酸异壬酯。 

本发明的阿魏酸异壬酯的合成用原材料，以质量分数计，由以下物质组成： 

本发明的另一目的是将阿魏酸异壬酯用作皮肤美白剂和防晒剂，用于化妆品中，设计出性质稳定、效果良好的化妆品配方。 

具体实施方式

以下通过具体实施例来对本发明作进一步的说明，但这些实施例 只是为了说明，不是对本发明的限制。 

一、阿魏酸异壬酯的合成方法 

实施例1阿魏酸异壬酯的制备(直接加热法) 

在装有搅拌器、温度计、回流冷凝管和分水器的反应器中加入阿魏酸、异壬醇、带水剂(用环己烷，或二甲苯)、催化剂(用对甲苯磺酸，或氨基磺酸，或硫酸氢钠)。用油浴加热，搅拌使固体溶解。固体溶解后，保持匀速搅拌。当温度达到90℃左右时，开始回流，保持回流1～6h，至不再有水生成，反应结束。然后冷却至室温，加入适量NaHCO₃饱和溶液(或质量分数为10％的碳酸钠溶液)，静置分出有机层，再用水洗后，减压蒸馏除去未反应的正辛醇后得淡黄色液体，即为本发明所述的阿魏酸异壬酯化合物。 

实施例2阿魏酸异壬酯的制备(微波辅助法)