[发明专利]盐酸沃尼妙林颗粒剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于兽药抗生素领域，具体涉及盐酸沃尼妙林颗粒剂及其制备方法。

背景技术

盐酸沃尼妙林(又名氟沃尼妙林，Valnemulin)，化学名为((2-((R)-2-氨基-3-甲基丁酰氨基)-1，1-二甲基乙基)巯基)乙酸，(3aS，4R，5S，6S，8R，9R，9aR，10R)-八氢-5，8-二羟基-4，6，9，10-四甲基-6-乙烯基-3a，9-丙烷-3aH-环戊环辛烯-1(4H)-酮-8-酯。沃尼妙林是新一代截短侧耳素(pleuromutilin)类半合成抗生素，属二萜烯类，与泰妙菌素属同一类药物，是动物专用抗生素。主要用于防治猪、牛、羊及家禽的支原体病和革兰氏阳性菌感染。1999年由欧共体批准用于预防与治疗由猪痢疾短螺旋体(Brachyspira hyodysenteriae)感染引起的猪痢疾和由肺炎支原体感染引起的猪地方性肺炎。它是第一个全欧洲批准的兽用药物预混剂，被列为兽用处方药。2004年1月被欧共体批准预防由结肠菌毛样短螺旋体(Brachyspira pilosicoli)感染引起的猪结肠螺旋体病(结肠炎colitis)——生长猪的一种温和形式的下痢和治疗由细胞内劳森菌感染引起的猪增生性肠病(回肠炎ileitis)。猪痢疾短螺旋体、结肠菌毛样短螺旋体和细胞内劳森菌是大多数生长猪肠炎的罪魁祸首。

盐酸沃尼妙林是白色结晶粉末，极微溶于水(160mgl-)，溶于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿，其盐酸盐溶于水，熔点174-177℃。

盐酸沃尼妙林是一种脂溶性高，极难溶于水和一般有机溶剂，现有的盐酸沃尼妙林制剂一般是制成预混剂，有0.5％、1％、10％、50％等浓度的预混剂，其中0.5％、1％、10％预混剂由50％浓度的预混剂稀释制成。由于盐酸沃尼妙林本身有很大的异味和不稳定，盐酸沃尼妙林制成的预混剂仍具有很大的异味和不稳定等缺陷。

发明内容

本发明的一个目的在于提供盐酸沃尼妙林颗粒剂，以克服现有的盐酸沃尼妙林预混剂的有很大的异味、不稳定等缺陷。

本发明所需要解决的技术问题，可以通过以下技术方案来实现：

本发明所述的盐酸沃尼妙林颗粒剂，由下列重量百分比的原料组成：

盐酸沃尼妙林    10％

填充剂          1％

湿润剂          89％。

所述填充剂为蔗糖。

所述填充剂的形状为多孔微丸。

所述湿润剂为蒸馏水。

本发明的另一个目的在于提供所述盐酸沃尼妙林颗粒剂的制备方法，包括以下步骤：先用湿润剂将盐酸沃尼妙林溶解，然后加入填充剂，搅拌至混合均匀？，得到所述盐酸沃尼妙林颗粒剂。(不需要过筛制粒？)

所述方法中，按重量百分比计，所述盐酸沃尼妙林为10％，湿润剂为1％，填充剂为89％。

所述湿润剂为蒸馏水。

所述填充剂为蔗糖多孔微丸。

本发明的有益效果是：

1、由于盐酸沃尼妙林本身有很大的异味和不稳定，本发明将其做成颗粒剂颗粒克服盐酸沃尼妙林的异味，并且增加其稳定性，市场上还没有以颗粒剂型给药的剂型，本发明增加了同一个药品的剂型，使给药更具多样性，满足了市场的不足；

2、本发明的盐酸沃尼妙林颗粒剂的优点是吸收快、显效迅速、克服前体剂型的不足，方便、稳定，口感好。

具体实施方式

为了使本发明的技术手段、创作特征、达成目的与功效易于明白了解，下面结合具体实施例，进一步阐述本发明。

实施例1

盐酸沃尼妙林颗粒剂，按重量百分比计，由主要以盐酸沃尼妙林为主料，配以适量填充剂、湿润剂制成。

配方：

盐酸沃尼妙林    10％

圆形多孔蔗糖微丸1％

蒸馏水          89％。

生产方法

先用蒸馏水将盐酸沃尼妙林溶解，然后加入圆形多孔蔗糖微丸，搅拌至混合均匀，得到所述盐酸沃尼妙林颗粒剂。

由于盐酸沃尼妙林本身有很大的异味和不稳定，本发明将其做成颗粒剂颗粒克服盐酸沃尼妙林的异味，并且增加其稳定性，市场上还没有以颗粒剂型给药的剂型，本发明增加了同一个药品的剂型，使给药更具多样性，满足了市场的不足。本发明的盐酸沃尼妙林颗粒剂的优点是吸收快、显效迅速、克服前体剂型的不足，方便、稳定，口感好。

以上显示和描述了本发明的基本原理、主要特征和本发明的优点。本行业的技术人员应该了解，本发明不受上述实施例的限制，上述实施例和说明书中描述的只是说明本发明的原理，在不脱离本发明精神和范围的前提下本发明还会有各种变化和改进，这些变化和改进都落入要求保护的本发明范围内。本发明要求保护范围由所附的权利要求书及其等同物界定。