[发明专利]达玛-20S, 25R-环氧-3β, 12β, 26-三醇及其提取方法和其药物用途

说明书

技术领域

本发明涉及达玛-20S，25R-环氧-3β，12β，26-三醇及其提取方法，和其在制备抗肿瘤药物中的应用。 

背景技术

红参是商品人参中的一个主要品种，经人参蒸制加工制成。性偏温，功效大补元气。目前国内外出口人参的换汇率均以红参为主，较之白参有“防虫蛀、防腐易保存，保持药效”之优点。近年来对红参的加工方法、化学成分和药理作用探讨颇多。 

红参化学成分和药理作用研究 

刘丹，等从中国红参中从红参中分离并鉴定了14个化合物，分别为：三七皂苷R₂(1)，20(S)-人参皂苷Rg₃(2)，20(R)-人参皂苷Rg₃(3)，20(S)-人参皂苷Rg₂(4)，20(R)-人参皂苷Rg₂(5)，20(S)-人参皂苷Rh₁(6)，20(R)-人参皂苷Rh₁(7)，人参皂苷Rh₄(8)，-Ro(9)，-Rb₁(10)，-Rg₁(11)，-Re(12)，-Rf(13)，麦芽酚(14)。 

焦连庆，等利用反相高效液相色谱技术从红参须根中分得一个新的多肽化合物。根据氨基酸组成分析，SDS-聚丙烯酸胺凝胶电泳和高效排阻层析分子量测定结果，鉴定为33肽。 

邓辉，等通过观察糖尿病(DM)大鼠视网膜神经节细胞(RGCs)凋亡及血管内皮细胞生长因子(VEGF)在视网膜表达的变化，探讨了红参对RGCs凋亡及VEGF表达的影响以及后两者之间的关系。结果表明红参能抑制DM大鼠视网膜VEGF的表达，减少DM大鼠RGCs的凋亡，DM大鼠RGCs凋亡数量与VEGF在视网膜表达呈正相关。 

陈明玉，等探讨了红参提取物对家兔红细胞和血小板电泳率的影响。结果表明实验组血小板及红细胞的电泳率显著高于对照组(P＜0.01)。说明红参对维持细胞膜的稳定 有重要作用。 

雷小虹，等报道了红参提取液对DMBA/巴豆油诱发昆明小鼠皮肤乳头状瘤形成的抑制作用和红参提取物对移植性肿瘤的抑制作用。 

随着对人参有效成分之一：人参皂苷研究的深入，研究人员倾向于认为人参抗肿瘤的活性成分可能是人参皂苷。特别是当学者们发现白参与其被加工后制成的商品红参有内在质量上的区别之后，对人参皂苷抗肿瘤作用的研究更引起学术界的关注。 

文献报道给小鼠或大鼠服用红参的粗提物，然后再注射化学致癌物质，来观察红参对实验性肿瘤的预防和治疗效果。致癌物质包括：9，10-二甲基苯-1，2-苯并蒽(DMBA)、乌拉坦、N-2-乙芴基乙酰胺(AAF)、黄曲霉毒素和烟草凝聚物等。将上述致癌物注入出生24h之内的TCR鼠肩胛下，进行实验观察。结果表明：红参与DMBA合并用药后第26周肺腺病瘤发病率较单纯DMBA组减少17％，红参与乌拉坦组合并用药后第28周，大鼠肺腺瘤的发病率较单纯乌拉坦减低15％，肺浸润扩散发病率减少14％。但组间平均的尺寸并无差异。红参与AAF合并用药组未见大鼠肺腺瘤发生，单纯AAF组发病率却为31％，红参与黄曲霉毒素合并用药后，大鼠肺腺瘤发病率降低了29％。可见，动物在长期服用红参之后，不仅能明显降低肿瘤的发生率，而且可抑制肿瘤的生长，具有良好的预防作用。 

目前未见到有关达玛-20S，25R-环氧-3β，12β，26-三醇的提取方法及化合物的报道，该化合物属于新化合物，属于首次分离得到；该化合物的新的药物用途属首次发现。 

发明内容

本发明的目的在于提供一种化合物：达玛-20S，25R-环氧-3β，12β，26-三醇，结构式是： 

分子式：C₃₀H₅₂O₄

分子量：476.4 

化学名称：达玛-20S，25R-环氧-3β，12β，26-三醇，英文名Dammar-20S，25R-epoxy-3β，12β，26-triol。 

白色针晶(乙酸乙酯)，mp 189-190℃。TLC检测，10％硫酸-乙醇为显色剂，105℃下加热显紫红色斑点。是从红参中分离得到的新单体化合物。 

发明采取的提取分离方法是：