[发明专利]含噁唑环的甲酰羟胺类肽脱甲酰基酶抑制剂及其制备方法和用途

权利要求书

1.具有通式(I)的化合物，以及其药学上可接受的盐：

其中，R为烷基或芳环取代的氨基化合物。

2.权利要求1所述的化合物，其特征在于，R为-NHR¹、-R²或-N(R³)₂；

其中，R¹为：

乙基、正丙基、丁基、异丁基、异丙基、正丁基、异丁基、环戊基、环己基、吡咯、噻吩、哌啶、吗啉；

或单取代的吡咯、噻吩、哌啶、吡啶或吗啉，其取代基为：氟、氯、溴、羟基、腈基、氨基、硝基、甲氧基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基；

或单取代或二取代的苯基，其取代基为：氟、氯、溴、羟基、腈基、氨基、硝基、甲氧基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基；

R²为含氮杂环，通过N原子与通式I中的羰基碳相连：

氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、吡咯、咪唑、吡唑、吗啉；

或单取代的氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、吡咯、咪唑、吡唑、吗啉，其取代基为：氟、氯、溴、羟基、腈基、氨基、硝基、甲氧基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基；

R³为：甲基、乙基、正丙基、丁基、异丁基、异丙基、正丁基、异丁基。

3.如权利要求1或2所述的化合物，其特征在于是下述化合物之一：

(1)N，N-二乙基-2-[(S)-1-[(R)-2-[((N-羟基-N-甲酰基氨基)甲基]己酰胺基]-2-甲基丙基]噁唑-4-甲酰胺(6a)、

(2)2-[(S)-1-[(R)-2-[(N-羟基-N-甲酰基氨基)甲基]己酰胺基]-2-甲基丙基]-N-二丙基噁唑-4-甲酰胺(6b)、

(3)2-[(S)-1-[(R)-2-[((N-羟基-N-甲酰基氨基)甲基]己酰胺基]-2-甲基丙基]-N，N-二异丁基噁唑-4-甲酰胺(6c)、

(4)(R)-2-[((N-羟基-N-甲酰基氨基)甲基]-N-[(S)-2-甲基-1-[4-(吡咯烷基-1-羰基)噁唑-2-基]丙基]己酰胺(6d)、

(5)(R)-2-[((N-羟基-N-甲酰基氨基)甲基]-N-[(S)-2-甲基-1-[4-(哌啶基-1-羰基)噁唑-2-基]丙基]己酰胺(6e)、

(6)(R)-N-[(S)-1-[4-(1H-吡咯基-1-羰基)噁唑-2-基]-2-甲基丙基]-2-[(N-羟基-N-甲酰基氨基)甲基]己酰胺(6f)、

(7)(R)-N-[(S)-1-[4-(3-氯-1H-吡咯基-1-羰基)噁唑-2-基]-2-甲基丙基]-2-[(N-羟基-N-甲酰基氨基)甲基]己酰胺(6g)、

(8)(R)-2-[(N-羟基-N-甲酰基氨基)甲基]-N-[(S)-1-[4-(3-甲氧基-1H-吡咯-1-羰基)噁唑-2-基]-2-甲基丙基]己酰胺(6h)、

(9)(R)-2-[(N-羟基-N-甲酰基氨基)甲基]-N-[(S)-2-甲基-1-[4-(3-硝基-1H-吡咯-1-羰基)噁唑-2-基]-2-丙基]己酰胺(6i)、

(10)(R)-2-[(N-羟基-N-甲酰基氨基)甲基]-N-[(S)-2-甲基-1-[4-(吗啉-4-羰基)噁唑-2-基]丙基]己酰胺(6g)、

(11)2-[(S)-1-[(R)-2-[(N-羟基-N-甲酰基氨基)甲基]己酰氨基]-2-甲基丙基]-N-苯基噁唑-4-甲酰胺(6k)、

(12)2-[(S)-1-[(R)-2-[(N-羟基-N-甲酰基氨基)甲基]己酰氨基]-2-甲基丙]-N-p-甲苯基噁唑-4-甲酰胺(6l)、

(13)2-[(S)-1-[(R)-2-[(N-羟基-N-甲酰基氨基)甲基]己酰氨基]-2-甲基丙]-N-(4-甲氧基苯基)噁唑-4-甲酰胺(6m)、

(14)2-[(S)-1-[(R)-2-[(N-羟基-N-甲酰基氨基)甲基]己酰氨基]-2-甲基丙]-N-(4-甲氧基-3-甲基苯基)噁唑-4-甲酰胺(6n)、

(15)N-(3-氯-4-甲氧基苯基)-2-[(S)-1-[(R)-2-[(N-羟基-N-甲酰基氨基)甲基]己酰氨基]-2-甲基丙基]噁唑-4-甲酰胺(6o)、

(16)2-[(S)-1-[(R)-2-[(N-羟基-N-甲酰基氨基)甲基]己酰氨基]-2-甲基丙]-N-(3-甲氧基-4-硝基苯基)噁唑-4-甲酰胺(6p)、

(17)N-(4-氟苯基)-2-[(S)-1-[(R)-2-[(N-羟基-N-甲酰基氨基)甲基]己酰氨基]-2-甲基丙基]噁唑-4-甲酰胺(6q)、

(18)N-(3，4-二氟苯基)-2-[(S)-1-[(R)-2-[(N-羟基-N-甲酰基氨基)甲基]己酰氨基]-2-甲基丙基]噁唑-4-甲酰胺(6r)、

(19)N-(苯并[d][1，3]二氧代-5-基)-2-[(S)-1-[(R)-2-[(N-羟基-N-甲酰基氨基)甲基]己酰氨基]-2-甲基丙基]噁唑-4-甲酰胺(6s)、

(20)N-(5-氟吡啶基)-2-[(S)-1-[(R)-2-[(N-羟基-N-甲酰基氨基)甲基]己酰氨]-2-甲基丙基]噁唑-4-甲酰胺(6t)或

(21)2-[(S)-1-[(R)-2-[(N-羟基-N-甲酰基氨基)甲基]己酰氨基]-2-甲基丙基]-N-(噻吩-2-基)噁唑-4-甲酰胺(6u)。